[发明专利]一种N-羟基邻苯二甲酰亚胺催化的空气氧化制备吲哚类化合物的方法

权利要求书

1.一种空气氧化吲哚啉制备吲哚类化合物的方法，包括如下步骤：

向反应器中，依次加入式1所示的吲哚啉类化合物、N-羟基邻苯二甲酰亚胺和有机溶剂，然后将反应混合物在空气气氛、80～120℃下搅拌1～16小时，通过TLC监测反应完全，然后将反应混合液过滤并减压浓缩，将得到的残余物通过柱层析分离纯化得到式2所示的目标产物；

其中，式1及式2中，R¹选自C_1-10烷基、C_6-12芳基；

R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷彼此独立地选自氢、卤素、硝基、C_1-3烷基、C_1-10烷氧基、C_6-12芳基、C_1-6酯基；

所述的有机溶剂选自乙腈。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：式1及式2中，R¹选自C_1-9烷基、C₆芳基；

R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷彼此独立地选自氢、卤素、硝基、C_1-2烷基、C_1-7烷氧基、C₆芳基、C_1-3酯基；

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：式1及式2中，R¹选自甲基，苯基，1-苯基乙基，1-(2-吡啶基)甲基，1-苯基-3-氯丙基；

R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷彼此独立地选自氢、甲基，苯基，甲氧基，苄氧基，氟，氯，溴，硝基，CH₃O-C(＝O)-；

4.根据权利要求1-3任意一项所述的方法，其特征在于：式1所示的吲哚啉类化合物选自如下式1a～1x化合物：

5.根据权利要求1-4任意一项所述的方法，其特征在于：式1所示的吲哚啉类化合物与N-羟基邻苯二甲酰亚胺的投料摩尔比为1∶(0～0.4)。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：式1所示的吲哚啉类化合物与N-羟基邻苯二甲酰亚胺的投料摩尔比为1∶(0.2)。