[发明专利]一种制备喹啉化合物的方法

权利要求书

1.一种通过四氢喹啉氧化制备喹啉类化合物的方法，包括如下步骤：

向反应器中，依次加入式1所示的四氢喹啉类化合物、4-二甲氨基吡啶、铜盐、N-羟基邻苯二甲酰亚胺和有机溶剂，然后将反应混合物在氧气气氛、室80～120℃下搅拌12小时，然后将反应混合液过滤并减压浓缩，将得到的残余物通过柱层析分离纯化得到式2所示的目标产物；

其中，式1及式2中，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷彼此独立地选自氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；

其中，所述铜盐催化剂选自Cu(OAc)₂、CuBr、Cu₂O中的任意一种；

所述的有机溶剂选自乙腈。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：式1及式2中，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷彼此独立地选自氢、甲基，甲氧基，氟，氯，溴。

3.根据权利要求1-2任意一项所述的方法，其特征在于：式1所示的四氢喹啉类化合物选自如下式1a～11化合物：

4.根据权利要求1-3任意一项所述的方法，其特征在于：所述铜盐催化剂选自Cu₂O。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的方法，其特征在于：式1所示的四氢喹啉类化合物，4-二甲氨基吡啶，N-羟基邻苯二甲酰亚胺与氧化铜的投料摩尔比为1∶(0～1)∶(0～0.4)∶(0～0.1)。

6.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：式1所示的四氢喹啉类化合物，4-二甲氨基吡啶，N-羟基邻苯二甲酰亚胺与氧化铜的投料摩尔比为1∶1∶(0.2)∶(0.05)。