[发明专利]石斛提取物在制备抑制脂肪酸合成的药物中的应用

说明书

本发明属制药技术领域，涉及石斛提取物在制备抑制脂肪酸合成的药物中的应用。具体涉及石斛水提取物和石斛醇提取物在高脂的状态下对脂肪酸合成的调节。体外实验证明本发明制备的石斛提取物能够明显抑制乙酰辅酶A羧化酶、脂肪酸合成酶以及硬脂酰辅酶A去饱和酶的表达水平，故能够得到石斛提取物具有有效抑制脂肪酸的合成的功效；同时油红O染色试验结果表明，本发明制备的石斛提取物能够抑制脂滴的合成。因此，本发明提供的石斛提取物能够制备抑制脂肪酸合成的药物，这为脂肪酸抑制剂的制备提供新的思路和路径。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，尤其涉及石斛提取物在制备抑制脂肪酸合成的药物中的应用。

背景技术

在脂肪酸合成过程中乙酰辅酶A羧化酶（Acetyl-CoA carboxylase1，ACC1）、脂肪酸合成酶（fatty acid synthase，FASN）、以及硬脂酰辅酶A去饱和酶（stearoyl-CoAdesaturase， SCD1）等酶起着重要作用。乙酰辅酶A羧化酶（ACC1）是存在于胞浆中含有生物素的变构羧化酶,是脂肪酸代谢过程中的限速酶,其使乙酰辅酶A羧化成丙二酰辅酶A。在人类和其它哺乳动物中该酶属于组织特异性酶，存在两种基因形式ACC1和ACC2，近年来发现肿瘤代谢在肿瘤的发生、侵袭、转移和耐药过程中起着重要的作用,而腺苷酸激活蛋白激酶（AMP-activated protein kinase,AMPK）和ACC在肿瘤代谢中发挥着核心作用。

近年来研究表明，存在于许多天然植物中的酚类、萜类、类黄酮及甾体等化合物对脂肪酸合成发挥了重要的调节作用。例如从银杏科（Ginkgoaceae）中分离出的银杏酸衍生物能够抑制FASN的表达；类萜化合物通过靶向脂质代谢而在缓解代谢性疾病中发挥重要作用；柑橘类黄酮化合物与降低人体的血液胆固醇和甘油三酸酯有关，并且能够减轻肝脂肪变性等。这些广泛分布于植物中的天然提取物，已表现出对脂肪酸合成存在一定的影响，并且毒性较小。可见，多种天然提取物对脂肪酸合成有调控作用，在开发脂肪酸合成抑制剂方面前景广阔。

石斛是常用名贵中药材，性味甘淡微咸，寒，归胃、肾，肺经。始载《神农本草经》，品种众多，其中霍山石斛、铁皮石斛、金钗石斛和马鞭石斛是石斛中的上品。又名林兰(《神农本草经》)、千年润(《本草纲目》)等，其具有较高的观赏价值和药用功能，在李时珍《本草纲目》中记载，石斛有“补五脏、劳贏瘦、滋阴益精、久服厚肠胃、平胃气、长肌肉、定志除惊、轻身延年”等功效。

根据我们的文献调研，尚未发现石斛或者石斛提取物在制备脂肪酸合成抑制剂中的应用和报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种石斛提取物在制备抑制脂肪酸合成的药物中的应用，是石斛提取物的一种新用途。目前没有任何报道表明石斛提取物能够用于制备抑制脂肪酸合成的药物。

本发明提供了石斛提取物在制备抑制脂肪酸合成的药物中的应用，所述石斛提取物由石斛药材经提取得到。

进一步的，所述石斛提取物为石斛水提取物或石斛醇提取物。

进一步的，所述石斛为霍山石斛、铁皮石斛、金钗石斛、流苏石斛和鼓槌石斛中的一种或者两种以上的组合。

进一步的，所述石斛水提取物的制备步骤为：将新鲜石斛，去根、叶后保留茎部，粉碎后，加入5-8倍重量份的蒸馏水浸没，于75-85℃水浴中进行提取，过滤并收集滤液，重复提取,合并提取液，然后减压浓缩至原体积的1/6-1/8后，冷冻干燥至恒重。

进一步的，所述石斛醇提取物的制备步骤为：将石斛干粉，用18-20倍重量份的75%乙醇于55-60℃下进行提取，重复提取，合并提取液，然后减压浓缩至原体积的1/6-1/8后，冷冻干燥至恒重。

进一步的，所述石斛提取物可制成一切药学可接受口服和非口服制剂形式，例如可以为颗粒剂、丸剂、胶囊剂、片剂、散剂、膏剂、口服液剂中的一种。

本发明的有益效果是：