[发明专利]三氮唑衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202010800210.4 | 申请日: | 2017-10-17 |
公开(公告)号: | CN111875583B | 公开(公告)日: | 2021-06-15 |
发明(设计)人: | 沈竞康;熊兵;陈丹琦;王昕;张乃霞;黄敏 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D249/08;C07D249/12;C07D403/12;A61K31/4439;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 刘阳 |
地址: | 200135 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三氮唑 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.具有式(V)结构的三氮唑衍生物或者其药学上可接受的盐:
R1为苯基或苄基;
R2为C1-C6烷基;
R11或R12各自独立地选自氢原子、C1-C4烷基、3-10元环烷基、5-10元芳基或5-10元杂芳基;所述C1-C4烷基、3-10元环烷基、5-10元芳基或5-10元杂芳基各自独立地进一步任选被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、C1-C4烷基、3-10元环烷基或C1-C4烷氧基、的取代基取代;
n为0-4的整数;
R9或R10各自独立的选自氢原子或C1-C4烷基;
所述R9和R10任选与相连的氮原子一起构成含有1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环基或含1-3个选自N、O及S的杂原子的5-10元杂芳基;
且式(V)结构的三氮唑衍生物不包括
2.具有式(V)结构的三氮唑衍生物或者其药学上可接受的盐:
R1为苯基或苄基;
R2为甲基、乙基、丙基或2-甲基丙基;
R11或R12各自独立的选自:
氢原子、
或者R11和R12与相连的氮原子一起构成以下基团:
R14或R15各自独立地选自:氢原子、卤素、苯基、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、吡咯烷基、吗啉基或-NR16R17、-CONR16R17、-C(O)R16或-COOR17;
R16或R17各自独立地选自氢原子、C1-C4烷基或
其中,n为1-4的整数;R18或R19各自独立地选自氢原子或C1-C4烷基;
所述R16和R17与相连的氮原子一起构成含有1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环基或含1-3个选自N、O及S的杂原子的5-10元杂芳基;
且式(V)结构的三氮唑衍生物不包括
3.根据权利要求1或2所述的三氮唑衍生物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物为通式(VI)所示的化合物
R1为苯基或苄基;
R14选自卤素、苯基、环己基或二甲胺基。
4.根据权利要求2所述通式三氮唑衍生物或者其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自以下任意化合物:
5.一种药物组合物,所述药物组合物含有治疗有效量的权利要求1-4任一项所述的三氮唑衍生物或者其药学上可接受的盐,及药学上可接受的赋形剂。
6.权利要求1-4任一项所述的三氮唑衍生物或者其药学上可接受的盐、权利要求5所述的药物组合物在制备抑制PDEδ的药物中的用途。
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