[发明专利]苄胺类衍生物及其制备方法与用途

权利要求书

1.如通式(Ⅰ-A)所示的苄胺类衍生物、或其药学上可接受的盐，

其中，

R为氢；

R₁选自C1-C2烷基；

R₂选自

R₃选自甲基、

R₄选自

R₅选自卤素和C1-C2烷基，并且R₅位于-OR₃的对位。

2.权利要求1所述的苄胺类衍生物、或其药学上可接受的盐，其中，R₁为甲基。

3.权利要求1所述的苄胺类衍生物、或其药学上可接受的盐，其中，R₅为氯或甲基。

4.权利要求1所述的苄胺类衍生物、或其药学上可接受的盐：

(2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-5-甲基-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苄基)-D-丝氨酸，

(2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苄基)-D-丝氨酸，

(5-氯-2-甲氧基-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苄基)-D-丝氨酸，

(5-氯-2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苄基)-D-丝氨酸，

(5-甲基-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)苄基)-D-丝氨酸，

(R)-3-((2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-5-甲基-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苄基)胺基)-4-羟基丁酸，

(2-((3-氰基苄基)氧基)-5-甲基-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苄基)-D-丝氨酸，

(2S，4R)-1-(2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-5-甲基-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苄基)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸，

(S)-4-((2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-5-甲基-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苄基)胺基)-3-羟基丁酸，

(S)-5-((2-((4-羟基-2-氧吡咯烷-1-基)甲基)-4-甲基-5-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苯氧基)甲基)烟腈，

(2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-5-甲基-4-(((2-甲基-[1,1'-联苯基]-3-基)甲基)胺基)苄基)-D-天冬酰胺，

(2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-4-((3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-6-基)-2-甲基苄基)胺基)-5-甲基苄基)-D-丝氨酸，和

(5-氯-2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)-4-((3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-6-基)-2-甲基苄基)胺基)苄基)-D-丝氨酸。

5.权利要求1所述苄胺类衍生物的制备方法，其选自下述方法：

方法一：

方法二：

其中，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅如权利要求1中所定义，X为Cl、Br、I或磺酸酯。

6.药物组合物，其含有权利要求1-4任一项所述的苄胺类衍生物、或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

7.权利要求1-4任一项所述的苄胺类衍生物、或其药学上可接受的盐，或权利要求6的药物组合物在制备预防或治疗与PD-1/PD-L1相关的疾病的药物中的用途。