[发明专利]一锅法仿生合成手性四氢喹啉化合物

权利要求书

1.一种合成手性四氢喹啉的方法，其特征在于，所述方法反应式如下：

所述方法以钌的络合物作为氢源再生催化剂，以手性磷酸为转移催化剂，以菲啶为氢源，以分子筛为吸水剂，以甲苯、均三甲苯、二氯甲烷、对二甲苯或乙酸乙酯为反应溶剂；

式中：

R为苯基、4-甲基苯基、3-甲基苯基、2-甲基苯基、4-环己基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、3-氯苯基、2-萘基、2-呋喃基中的一种；

所述钌的络合物为[Ru(p-cymene)I₂]₂；所述分子筛为或分子筛；所述手性磷酸结构如下：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，式I所示底物、钌、手性磷酸、菲啶的摩尔比为1:0.04～1:0.1～1:0.2；反应温度为-40-100℃；反应时间为3-108小时。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述底物、钌、手性磷酸、菲啶的摩尔比为1:0.04～0.1:0.1～0.3:0.2；所述反应温度为35-50℃；所述反应时间为42-72小时。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

步骤一、在安培瓶中称量钌的络合物、手性磷酸、菲啶、分子筛和底物，并在手套箱内加入反应溶剂，搅拌，得到混合物；

步骤二、将所述混合物转移至反应器中，充入氢气，进行反应，反应结束后，分离纯化，得到式II所示产物。

5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：反应溶剂为均三甲苯；所述反应温度为40℃；所述反应时间为72小时；产物对映体过量92％。