[发明专利]反式甲基异丁香酚在制备抗抑郁症药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202010806421.9 申请日: 2020-08-12
公开(公告)号: CN111870593A 公开(公告)日: 2020-11-03
发明(设计)人: 颜露;韦敏;宋萍萍;钱怡云;郑生智 申请(专利权)人: 江苏省中国科学院植物研究所
主分类号: A61K31/09 分类号: A61K31/09;A61P25/24
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211225 江苏省南京市溧水县白*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 反式 甲基 丁香 制备 抑郁症 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种反式甲基异丁香酚在制备抗抑郁症药物中的应用。反式甲基异丁香酚治疗抑郁症具有显著效果。本发明是将反式甲基异丁香酚制成用于治疗抑郁症的口服给药等。

技术领域

本发明属于药物技术领域,涉及反式甲基异丁香酚的医药用途,具体涉及一种反式甲基异丁香酚在有效治疗抑郁症的药物中的应用。

背景技术

抑郁症是一类以显著而持久的情绪低落为主要特点的心境障碍,是世界四大疾病之一。近年来其患病率呈全球性增加,已成为仅次于冠心病的人类第二大疾患。我国抑郁症的发病率大约为4%,抑郁症患者无法适应社会,是自杀、自残、自虐的高危人群,构成社会重大健康危机。临床研究发现,抑郁症还是多种疾病如帕金森症、糖尿病等的并发症,给患者带来严重的神经精神负担。因此,抑郁症已成为一个凸显的社会问题,抑郁症的研究成为国内外关注的热点。

现代研究表明抑郁症的发病机制复杂,与遗传、环境、社会等因素有关。主要涉及以下几种假说:1 神经递质假说,中枢5-羟色胺神经系统功能紊乱、突触间隙5-羟色胺(Serotonin, 5-HT)、去甲肾上腺素(Norepinephrine, NE)、多巴胺(Dopamine, DA)水平降低是导致抑郁症的主要发病机制之一。2 神经营养因子假说,神经生长因子(Nerve growthfactor, NGF)、脑源性神经营养因子(Brain-derived neurotrophic factor, BDNF)、胶质细胞源性神经营养因子(Glial-derived neurotrophic factor, GDNF)等对神经元的生长、分化和神经环路形成具有重要作用。海马区神经营养因子表达水平降低,影响神经发生和神经元存活,引发了抑郁症状;上调神经营养因子表达,可缓解抑郁症状。3神经炎症假说,中枢炎性因子如白细胞介素1β(Interleukin-1β, IL-1β)、白细胞介素6(Interleukin-6, IL-6)、肿瘤坏死因子-α(Tumor necrosis factor-α, TNF-α)等水平升高,影响与情绪情感调节相关的神经递质、神经营养因子或神经环路,产生了抑郁症状;降低炎性因子表达,可缓解抑郁症状。

临床上以提升突触间隙神经递质水平为抑郁症治疗的主要策略。代表的抗抑郁药物主要有:三环类抗抑郁药(Tricyclic antidepressant, TCAs),如丙咪嗪等;选择性五羟色胺重摄取抑制剂(Selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI),如氟西汀等;单胺氧化酶抑制剂(Monoamine oxidase inhibitor, MAOI),如苯乙肼等。这些药物具有多种副作用和较高的耐受性,且在治疗时间上存在延迟,提示仅通过调节神经递质水平防治抑郁症难以达到良好的效果。神经营养因子和神经炎症假说认为抑郁症的发病与炎症、神经发生等密切相关,降低炎性因子表达,上调神经营养因子表达,改善炎症与神经发生,可有效缓解抑郁症,这也有助于解释抗抑郁药需要数周以改善炎症与神经发生才能发挥疗效。因此,需以神经递质、神经营养因子和炎性因子为靶点,寻找新的抗抑郁药物以有效的防治抑郁症。

反式甲基异丁香酚(trans-Methyl isoeugenol)是一种苯丙素类化合物,主要分布于天南星科植物石菖蒲中,但石菖蒲的主要有效成分为β-细辛醚、α-细辛醚、甲基丁香酚等,反式甲基异丁香酚在石菖蒲中含量较少。反式甲基异丁香酚为油状液体,分子式:C11H14O2,分子量:178.23,其结构如下,具有镇静、催眠、改善记忆等作用。目前尚未有见将反式甲基异丁香酚用于制备抗抑郁症药物中的应用。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供反式甲基异丁香酚在制备抗抑郁症药物中的应用。所述的反式甲基异丁香酚具有如下结构:

本发明涉及反式甲基异丁香酚抗抑郁症的应用,其可显著提高神经递质水平、上调神经营养因子表达及下调炎性因子表达。因此,反式甲基异丁香酚可在制备抗抑郁症药物中应用,该药物具有治疗抑郁症的用途。

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