[发明专利]一类用于抑制前列腺癌细胞迁移的化合物有效

专利信息
申请号: 202010807884.7 申请日: 2020-08-12
公开(公告)号: CN112047955B 公开(公告)日: 2023-02-28
发明(设计)人: 高维强;朱鹤;陈晓颀 申请(专利权)人: 上海诺精生物科技有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/4365;A61P35/04
代理公司: 上海段和段律师事务所 31334 代理人: 李佳俊;郭国中
地址: 200233 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 用于 抑制 前列腺 癌细胞 迁移 化合物
【说明书】:

发明公开了一类用于抑制前列腺癌细胞迁移的化合物;该化合物结构式为:其中,R1选自低级支链烷基,R2、R3、R4分别选自低级烷基或H。本发明提供了一类具有核心结构的化合物;本发明的研究结果明确了该类化合物对PC3细胞体外迁移的影响,将为抗肿瘤转移药物的开发与研究提供帮助,为抗肿瘤转移药物的设计提供了理论依据,为今后生物治疗的发展奠定基础。

技术领域

本发明属于医药技术领域,涉及一类用于抑制前列腺癌细胞迁移的化合物。

背景技术

随着全球肿瘤发病率的提高,我国已成为世界上肿瘤发病和死亡的大国。预计到2030年,世界上将有1320万人死于癌症,其中1/4在中国。

在癌症引起的死亡病例中,大约有90%是由肿瘤脱离原发灶发生转移所引起的,转移性肿瘤往往对现有疗法耐受从而不可治愈。肿瘤转移作为恶性肿瘤重要生物学特征之一,既是患者死亡的主要原因,也是研究的重大挑战,肿瘤细胞侵袭是肿瘤转移的关键环节,侵袭性与转移能力是肿瘤细胞区别于正常细胞的最基本特征,也是导致患者肿瘤复发、病情恶化而最终死亡的病理基础,肿瘤转移是一个复杂的、多步骤和多基因调控的过程。恶性肿瘤细胞的转移目前一般认为包括以下几个步骤:1)肿瘤细胞从原发灶脱离并黏附于基底膜;2)肿瘤细胞自分泌和诱导肿瘤间质细胞分泌蛋白酶降解基底膜,进而穿过细胞外基质向周围组织浸润并黏附于该部位的血管内皮细胞;3)穿透血管壁进入循环系统,随着血流迁移并滞留在新的部位,黏附于该部位的血管内皮细胞;4)穿过血管壁及细胞外基质后,肿瘤细胞于局部增殖并诱导血管增生,最后在特定的组织或器官形成转移灶。因此理解肿瘤细胞向周围组织浸润性生长并向远处转移的过程,并对其采取有效的阻断措施,对于抗肿瘤治疗具有十分重要的意义。

针对恶性肿瘤所致的绝大部位死亡都是因为肿瘤出现转移的这一严峻现状,分子靶向治疗,特别是寻找肿瘤转移的分子靶向治疗是近年来肿瘤治疗研究最为活跃的领域。肿瘤分子靶向治疗药物是一种小分子靶向治疗药物,可以直接命中癌细胞,而尽可能不损伤正常细胞,因其高效安全而备受瞩目。探索研发基于抑制肿瘤细胞转移的分子靶向化合物将能为肿瘤治疗带来新的契机。

本发明的研究结果明确对PC3细胞体外迁移的影响,将为抗肿瘤转移药物的开发与研究提供帮助,为抗肿瘤转移药物的设计提供了理论依据,为今后生物治疗的发展奠定基础。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术不足,提供一类用于抑制前列腺癌细胞迁移的化合物。本发明运用PCa细胞株,添加化合物后,通过肿瘤细胞迁移实验,观察化合物能否抑制PCa细胞的迁移。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的:

第一方面,本发明涉及一类具有如下结构式的化合物:

其中,R1选自低级支链烷基,R2、R3、R4分别选自低级烷基或H。

作为本发明的一个实施方案,所述低级支链烷基为3-8碳烷基,所述低级烷基为1-8碳烷基。

作为本发明的一个具体实施方案,所述化合物的结构式包括:

NJ-78NJ-95

第二方面,本发明涉及一类本发明的化合物在制备抑制前列腺癌细胞迁移药物中的用途。

作为本发明的一个实施方案,所述抑制前列腺癌细胞迁移药物中,所述化合物的有效浓度为0.5μM-2.5μM。

第三方面,本发明涉及一种抑制前列腺癌细胞迁移的药物组合物,所述药物组合物以本发明的化合物为活性成分。

作为本发明的一个实施方案,所述药物组合物中化合物的总有效浓度为0.5μM-2.5μM。

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