[发明专利]一种盐酸罗哌卡因杂质及其制备方法有效
| 申请号： | 202010810082.1 | 申请日： | 2020-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN111925317B | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 陈海龙;柯海媚;柳文俊;李闫飞;鞠云峰;谭敏清 | 申请（专利权）人： | 广东嘉博制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 颜希文 |
| 地址： | 511517 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 罗哌卡 杂质 及其 制备 方法 | ||
1.一种盐酸罗哌卡因杂质，其特征在于，所述盐酸罗哌卡因杂质的结构式如式Ⅰ所示，
2.一种如权利要求1所述盐酸罗哌卡因杂质的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：将式Ⅱ结构所示的化合物进行Vilsmeier-Haack反应获得；
3.根据权利要求2所述盐酸罗哌卡因杂质的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：将式Ⅱ结构所示的化合物、Vilsmeier-Haack试剂混合搅拌反应。
4.根据权利要求2所述盐酸罗哌卡因杂质的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
(1)将式Ⅱ结构所示的化合物、Vilsmeier-Haack试剂混合搅拌反应；
(2)向步骤(1)反应后的反应体系中加水淬灭并调节pH值不小于6后用有机溶剂萃取；
(3)浓缩纯化得到所述盐酸罗哌卡因杂质。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，调节pH值为6～14。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，调节pH值为10～14。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述Vilsmeier-Haack试剂包括Vilsmeier-Haack酰卤试剂和二甲基甲酰胺，所述Vilsmeier-Haack酰卤试剂为三氯氧磷、五氯化磷、氯化亚砜、乙酰氯或者三光气。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述式Ⅱ结构所示的化合物、Vilsmeier-Haack酰卤试剂和二甲基甲酰胺的物质的量的比例为式Ⅱ结构所示的化合物：Vilsmeier-Haack酰卤试剂：二甲基甲酰胺＝(80～90)：(80～90)：(250～265)。
9.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯或者石油醚。
10.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述浓缩纯化的方法包括柱层析和重结晶，所述重结晶所用的溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙丁酮、丁酮、甲基异丁酮、乙醚、异丙醚或者乙酸乙酯。
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