[发明专利]高脂血症性急性胰腺炎靶向治疗的速释制剂有效
申请号: | 202010816819.0 | 申请日: | 2020-08-06 |
公开(公告)号: | CN111973732B | 公开(公告)日: | 2023-07-25 |
发明(设计)人: | 赵应征;鲁翠涛;姚情;徐荷林;薛鹏鹏;翟媛媛 | 申请(专利权)人: | 温州医科大学 |
主分类号: | A61K38/28 | 分类号: | A61K38/28;A61K47/24;A61K47/10;A61K47/36;A61K47/26;A61P3/06;A61P1/18;A61K33/00;A61K31/727 |
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地址: | 325000 浙江省温州市*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 高脂血症 性急 胰腺炎 靶向 治疗 制剂 | ||
1.高脂血症性急性胰腺炎靶向治疗的速释制剂,其主要特征在于:所述的速释制剂是由基础溶液和载药微泡组成;所述的基础溶液的组分包括海藻酸钠和海藻糖,海藻酸钠和海藻糖的质量比为1∶10;所述的载药微泡是由携载胰岛素的一氧化氮微泡组成;所述的一氧化氮微泡是氢化大豆磷脂和肝素-泊洛沙姆作为泡膜材料包裹一氧化氮气体形成的泡囊,氢化大豆磷脂和肝素-泊洛沙姆的质量比为1∶2;所述的胰岛素与肝素-泊洛沙姆的摩尔质量相等,黏附于一氧化氮微泡的表面;所述的载药微泡的粒径范围为2~5μm;所述的载药微泡在速释制剂中的浓度为1×106~5×106个/mL;所述的速释制剂静脉注射后通过超声介导技术,实现胰脏部位的精准定位和靶向递释,用于高脂血症性急性胰腺炎的治疗。
2.根据权利要求1的高脂血症性急性胰腺炎靶向治疗的速释制剂,其特征是:所述的载药微泡的粒径为3.5μm。
3.根据权利要求1的高脂血症性急性胰腺炎靶向治疗的速释制剂,其特征是:所述的载药微泡在速释制剂中的浓度为3×106个/mL。
4.根据权利要求1的高脂血症性急性胰腺炎靶向治疗的速释制剂,其特征是:所述的基础溶液中加入氯化钠、硫酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐、葡萄糖、右旋糖酐、甘露醇的一种或几种组合。
5.一种权利要求1~3任一项所述的高脂血症性急性胰腺炎靶向治疗的速释制剂的制备方法,其特征是:速释制剂的制备方法包括以下步骤:
(1)取质量比为1∶2的氢化大豆磷脂和肝素-泊洛沙姆,加入10倍质量的注射用水,加热至65℃,混匀后转入具塞保温耐压容器中,抽真空后注入一氧化氮气体,通过漩涡混合器高速振荡3min,高压通过规定孔径筛网进行粒径均化处理,温度降至15℃后加入与肝素-泊洛沙姆摩尔质量相等的胰岛素,混匀,即得载药微泡;
(2)取质量比为1∶10的海藻酸钠和海藻糖,溶解于注射用水中,搅拌作用下分别加入上述步骤(1)制得的载药微泡,形成治疗高脂血症性急性胰腺炎的速释制剂,15~20℃环境中密封避光保存。
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