[发明专利]一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针

权利要求书

1.一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂，其特征在于，该抑制剂具有式II所示结构；

其中，R₂为氨基、羟基、羧基、酰胺基或酯基；p为1、2、3或4；a为1；R_a为对位卤素取代的苯基或萘基。

2.权利要求1所述的前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂在制备PSMA靶向的肿瘤显像剂/肿瘤治疗剂中的应用。

3.一种PSMA靶向的肿瘤显像剂/肿瘤治疗剂，由包括以下步骤的方法制得：在权利要求1所述的前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂上直接共价连接放射性核素或含有放射性核素的基团；或者，

在权利要求1所述的前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂上连接核素螯合基团，然后再标记放射性核素。

4.根据权利要求3所述的PSMA靶向的肿瘤显像剂/肿瘤治疗剂，其中，所述核素螯合基团为双功能螯合剂形成的基团，所述双功能螯合剂选自DOTA、NOTA、NODA、NODAGA、DOTP、TETA、ATSM、PTSM、EDTA、EC、HBEDCC、DTPA、BAPEN、Df、DFO、TACN、NO2A、NOTAM、CB-DO2A、Cyclen、DO3A、DO3AP、HYNIC、MAS3、MAG3或异腈；

所述放射性核素为诊断用放射性核素或治疗用放射性核素。

5.根据权利要求4所述的PSMA靶向的肿瘤显像剂/肿瘤治疗剂，其中，所述诊断用放射性核素为⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹⁸F、⁸⁶Y、⁹⁰Y、⁸⁹Zr、¹¹¹In、^99mTc、¹¹C、¹²³I、¹²⁵I和¹²⁴I中的至少一种。

6.根据权利要求4所述的PSMA靶向的肿瘤显像剂/肿瘤治疗剂，其中，所述治疗用放射性核素为¹⁷⁷Lu、¹²⁵I、¹³¹I、²¹¹At、¹¹¹In、¹⁵³Sm、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、⁶⁷Cu、²¹²Pb、²²⁵Ac、²¹³Bi、²¹²Bi和²¹²Pb中的至少一种。

7.一种靶向PSMA的探针，其特征在于，该探针具有式IV所示结构，

其中，q为1、2、3或4；a为1；

R_a为对位卤素取代的苯基或萘基；

L₁为连接基团；

b为0；

Y为化学键、-O-、-NH-、-COO-；

Q为包含放射性核素的基团；所述包含放射性核素的基团为放射性核素螯合基团和放射性核素；所述放射性核素螯合基团为双功能螯合剂形成的基团，所述双功能螯合剂选自DOTA、NOTA、NODA、NODAGA或TETA。

8.根据权利要求7所述的靶向PSMA的探针，其中，所述放射性核素为诊断用放射性核素或治疗用放射性核素。

9.根据权利要求8所述的靶向PSMA的探针，其中，所述诊断用放射性核素为⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹⁸F、⁸⁶Y、⁹⁰Y、⁸⁹Zr、¹¹¹In、^99mTc、¹¹C、¹²³I、¹²⁵I和¹²⁴I中的至少一种。

10.根据权利要求8所述的靶向PSMA的探针，其中，所述治疗用放射性核素为¹⁷⁷Lu、¹²⁵I、¹³¹I、²¹¹At、¹¹¹In、¹⁵³Sm、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、⁶⁷Cu、²¹²Pb、²²⁵Ac、²¹³Bi、²¹²Bi和²¹²Pb中的至少一种。