[发明专利]展现抗癌和抗增殖活性的N-酰基-N′-(吡啶-2-基)脲及类似物在审

专利信息
申请号: 202010826889.4 申请日: 2014-03-14
公开(公告)号: CN112047927A 公开(公告)日: 2020-12-08
发明(设计)人: M·D·考夫曼;T·M·考德威尔;D·L·弗林;W·C·帕特;T·萨马拉孔;L·沃杰蒂;K·M·耶茨 申请(专利权)人: 德西费拉制药有限责任公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D413/14;C07D405/14;C07D213/75;C07D417/14
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 美国堪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 展现 抗癌 增殖 活性 酰基 吡啶 类似物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物,

或其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体或互变异构体,

其中

A取自由以下组成的组:C1-C6烷基、其中烷基链被部分或完全氘化的氘代-C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、其中烷基被完全或部分氟化的氟C1-C6烷基、C3-C8碳环基、C6-C12螺二环烷基、金刚烷基、双环[2.2.1]庚烷基、双环[2.2.2]辛基或4-8元杂环,并且其中每个A部分可被一个、两个或三个R3部分进一步取代;

W为C5-C6杂芳基或苯基,并且其中每个W任选地被一个、两个或三个R5取代;

每个X1和X2和X3单独地且独立地为氢、C1-C6烷基或其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷基;

Z1为CX3或N;

Z2为CX1或N;

Z3为CH或N;

每个R1和R2单独地且独立地为H、C1-C6烷基、其中烷基被完全或部分氟化的氟C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、其中烷基被完全或部分氟化的氟C1-C6烷氧基或氰基;

每个R3单独地且独立地为H、卤素、C1-C6烷基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷氧基、支链C3-C6烷氧基、羟基或氰基;

每个R4单独地且独立地为氢、C1-C6烷基或支链C3-C8烷基;

每个R5单独地且独立地为氢、C1-C6烷基、其中烷基链被部分或完全氘化的氘代-C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、卤素、氰基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷基、–(CH2)m-C(O)NR8(R9)、–(CH2)m-C(O)-R6、–(CH2)m-C(O)R7、–(CH2)m-CN、–(CH2)m-OR8、–(CH2)m-NR8(R9)或–(CH2)m-R7,其中每个烷基或亚烷基任选地被一个或两个C1-C6烷基取代;

每个R6单独地且独立地为氢、C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、C3-C8环烷基、–(CH2)m-CN、–(CH2)m-OR8、–(CH2)m-NR8(R9)或–(CH2)m-R7,其中每个烷基或亚烷基任选地被一个或两个C1-C6烷基取代;

每个R7独立地且单独地选自由以下组成的组:

并且其中符号(##)为与含有R7部分的各R5或R6部分的连接点;

每个R7任选地被–(R10)p取代;

每个R8和R9单独地且独立地为H、C1-C6烷基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷基或支链C3-C8烷基;

每个R10单独地且独立地为C1-C6烷基、–(CH2)m-CN、–(CH2)m-OR3、–(CH2)m-NR8(R9)或–(CH2)m-C(O)-R6,其中每个烷基或亚烷基任选地被一个或两个C1-C6烷基取代;

每个m单独地且独立地为0、1、2或3;

每个n单独地且独立地为0、1、2或3;

每个p为0、1、2或3;

每个q为0、1、2或3;

且附带条件是Z1和Z2中仅一个为N。

2.如权利要求1所述的化合物,其中W选自由以下组成的组:吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、吡啶基和苯基。

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