[发明专利]用于增强药物的经皮吸收的组合物和贴片制剂

说明书

本发明涉及用于增强药物的经皮吸收的组合物和贴片制剂，所述组合物包含具有3～8个碳原子的多元醇、具有2～20个碳原子的有机酸和具有12～20个碳原子的高级醇，所述贴片制剂包含载体和在所述载体的一个表面上的包含所述组合物的含药物的胶粘剂层。

本申请是申请日为2014年3月11日、申请号为201410087728.2的专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及用于增强药物的经皮吸收的组合物，所述组合物显示优异的增强药物的经皮吸收的效果。

背景技术

作为目的是全身作用的药物服用方法，通常广泛使用口服和注射。在口服时，肝的代谢(首过效应)是不可避免的，且在通过注射服用时，不能容易地保持血药浓度，因为具有短的生物半衰期的药物需要频繁服用。另一方面，经皮吸收制剂的优势在于，其克服了上述缺陷、能够保持稳定的血药浓度、能够降低服用频率、能够提高顺应性、使得易于中断服用等。

然而，由于许多药物显示低的经皮吸收性且实际配制成经皮吸收制剂的药物不多，所以需要提高药物的经皮吸收性的手段。因此，一般尝试将经皮吸收促进剂添加到基材中。例如，WO2000/53226公开，含有具有8～15个碳原子的脂肪酸或具有8～12个碳原子的高级醇和多元醇的组合物作为经皮吸收促进组合物提高药物的经皮吸收性。而且，JP-A-5-946公开，含有具有8～12个碳原子的脂肪酸或脂族醇和多元醇的组合物提高了药物的经皮吸收性。

然而，根据本发明人的研究，据称可提高常规药物的经皮吸收性的这种组合物不能提供稳定的经皮吸收性，因为溶剂的挥发改变组成，或仅对特殊药物显示增强经皮吸收的效果，或难以应用于非水胶粘贴片，且其少数显示足够优异的增强吸收的效果和广泛效用。

发明内容

鉴于上述状况而完成了本发明且本发明的目的是提供一种用于增强药物的经皮吸收的组合物和一种贴片制剂，所述组合物显示优异的增强药物的经皮吸收的效果且所述贴片制剂显示优异的药物的经皮吸收性。

本发明人进行了细致的研究以尝试解决上述问题并发现，具有3～8个碳原子的多元醇、具有2～20个碳原子的有机酸和具有12～20个碳原子的高级醇的组合极其有利地作用于提高药物的经皮吸收性。本发明人基于上述发现进行了进一步研究，并完成了本发明。

因此，本发明提供如下内容。

[1]一种用于增强药物的经皮吸收的组合物，所述组合物包含具有3～8个碳原子的多元醇、具有2～20个碳原子的有机酸和具有12～20个碳原子的高级醇。

[2]上述[1]的组合物，其用于增强碱性药物的经皮吸收。

[3]上述[1]或[2]的组合物，其中所述具有12～20个碳原子的高级醇为选自如下醇中的一种或多种：月桂醇、肉豆蔻醇、己基癸醇、油醇和辛基十二烷醇。

[4]上述[1]～[3]中任一项的组合物，其中所述具有2～20个碳原子的有机酸为具有2～8个碳原子的有机酸。

[5]上述[4]的组合物，其中所述具有12～20个碳原子的高级醇为具有12～18个碳原子的高级醇。

[6]上述[1]～[3]中任一项的组合物，其中所述具有2～20个碳原子的有机酸为具有12～20个碳原子的有机酸。

[7]上述[6]的组合物，其中所述具有12～20个碳原子的高级醇为具有14～20个碳原子的高级醇。

[8]上述[1]～[7]中任一项所述的组合物，其用于贴片制剂。

[9]一种贴片制剂，其包含载体和在所述载体的一个表面上的含药物的胶粘剂层或药物储存层，其中所述层包含上述[1]～[7]中任一项的组合物和药物。

[10]上述[9]的贴片制剂，其中所述药物为碱性药物。