[发明专利]一种单剂量盐酸环喷托酯滴眼液的制备方法

说明书

本发明属于化学药品制备技术领域，涉及一种滴眼液的制备方法,具体涉及一种单剂量盐酸环喷托酯滴眼液的制备方法。活性成分为盐酸环喷托酯，辅料为氯化钾、硼酸和依地酸二钠。本发明所生产的产品为单剂量包装，避免了患者之间的交叉污染，保证了患者的用药安全。本发明所生产的产品为单剂量、一次性使用，避免了患者的用药浪费，同时减少了患者的用药成本，具有一定的经济价值。本发明在产品生产过程中未使用防腐剂，避免了患者用药过程中防腐剂可能对患者产生的不利影响。

技术领域

本发明属于化学药品制备技术领域，涉及一种滴眼液的制备方法,具体涉及一种单剂量盐酸环喷托酯滴眼液的制备方法。

背景技术

盐酸环喷托酯的化学名为2-（二甲胺基）乙基-1-羟基-α醋酸苯环戊烷盐酸，为白色结晶性粉末，极易溶于水，在碱性溶液中易降解，是一种人工合成的抗胆碱药物，属于M型胆碱能受体阻断药，能阻断乙酰胆碱对虹膜括约肌和睫状肌上M受体的作用，使瞳孔散大和调节麻痹（睫状肌麻痹）。盐酸环喷托酯属于短效的抗胆碱药物，其睫状肌麻痹作用和散瞳作用起效快，调节作用消失完全，是理想的睫状肌麻痹药，特别适合儿童青少年的散瞳验光，广泛应用于屈光检查，是国外眼科检查所用的常规药品，在国外已经有50多年的临床应用历史。

盐酸环喷托酯滴眼液上市规格为1ml：5mg、1ml：10mg和1ml：20mg，装量均为15ml。而盐酸环喷托酯滴眼液作为眼科检查常规用药，属于检测用药，用量极少。多剂量包装产品在临床使用中存在交叉污染的风险。同时，多剂量包装产品中均加入了防腐剂，在使用过程中防腐剂可能会对患者产生不利影响。

发明内容

本发明针对传统多剂量盐酸环喷托酯滴眼液生产和使用过程中存在的问题提出一种新型的单剂量盐酸环喷托酯滴眼液的制备方法。

为了达到上述目的，本发明是采用下述的技术方案实现的：

一种单剂量盐酸环喷托酯滴眼液的制备方法,采用活性成分和辅料加工而成，活性成分为盐酸环喷托酯，辅料为氯化钾、硼酸和依地酸二钠。

作为优选，单剂量盐酸环喷托酯滴眼液的制备方法，步骤为：

（1）盐酸环喷托酯加入注射用水中搅拌至溶解；

（2）加入氯化钾继续搅拌溶解，然后加入依地酸二钠和硼酸，搅拌至目测溶解；

（3）调节PH后加注射用水定容至处方量，除菌后按理论灌装量进行灌装。

作为优选，灌装容器为单剂量滴眼液瓶，盐酸环喷托酯的用量为10mg/支。

作为优选，除菌采用微孔滤膜过滤方式，膜孔径为0.22μm。

作为优选，调节PH采用盐酸或醋酸，调节后pH值为3.0-5.5。

作为优选，灌装量为0.5-1.5ml，滴眼液瓶材质为PP或LDPE。

作为优选，步骤（1）中注射用水量为处方量的40-90%。

作为优选，氯化钾用量为0.6-2.0mg，依地酸二钠用量为0.05-0.18mg，硼酸用量为5-20mg。

作为优选，氯化钾用量为1.2mg，依地酸二钠用量为0.12mg，硼酸用量为11mg，步骤（1）中注射用水为处方量的60%，pH调节剂为0.1mol/L的盐酸溶液，调节后pH值为4.2。

作为优选，单剂量滴眼液瓶材质为LDPE，灌装量为1.0ml。

与现有技术相比，本发明的优点和积极效果在于：