[发明专利]一种灯盏花乙素苷元衍生物、其制备方法与应用

权利要求书

1.如式(Ⅰ)所示的灯盏花乙素苷元衍生物在制备预防和或治疗缺血性脑卒中药物中的应用；

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述灯盏花乙素苷元衍生物的制备方法，包括：

在酸性催化剂的作用下，将如式(Ⅱ)所示的4′-氟-5,6,7-三羟基黄酮、吗啉和甲醛在有机溶剂中进行曼尼希反应，得到如式(Ⅰ)所示的灯盏花乙素苷元衍生物；

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述酸性催化剂选自醋酸、甲酸和苯甲酸中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、二甲基亚砜和四氢呋喃中的一种或多种。

5.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述如式(Ⅱ)所示的4′-氟-5,6,7-三羟基黄酮的制备方法具体为：

将如式(Ⅲ)所示的化合物依次进行氧化关环和脱甲基反应，得到4′-氟-5,6,7-三羟基黄酮；

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述氧化关环的催化剂为SeO₂，所述SeO₂与所述式(Ⅲ)所示的化合物的摩尔比为(0.1～1.5)：1；所述脱甲基反应在无氧环境下进行，所述脱甲基的试剂为BF₃·Et₂O时，所述BF₃·Et₂O与氧化关环得到的产物的摩尔比为1：(1～15)。

7.一种制剂，包括药学上可接受的辅料和权利要求1所述的如式(Ⅰ)所示的灯盏花乙素苷元衍生物；

8.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于，所述制剂的剂型为片剂、丸剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液剂、滴丸、注射剂或冻干粉针剂。

9.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于，所述辅料选自填充剂、崩解剂、润滑剂和粘合剂中的一种或多种；所述填充剂选自淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和硅酸中的一种或多种；所述崩解剂选自琼脂、碳酸钙、土豆淀粉、木薯淀粉、海藻酸、硅酸盐、碳酸钠和低取代羟丙基纤维素中的一种或多种；所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、固体聚乙二醇和月桂硫酸钠中的一种或多种；所述粘合剂选自羧甲基纤维素、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯酮、蔗糖和阿拉伯胶中的一种或多种。