[发明专利]一种制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法有效
| 申请号： | 202010855517.4 | 申请日： | 2020-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN111943908B | 公开（公告）日： | 2022-07-19 |
| 发明（设计）人： | 帅继山;华晓光 | 申请（专利权）人： | 泰州瑞仕诺医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/46 | 分类号： | C07D277/46 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 225300 江苏省泰州市凤凰西路16*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 异丁酰 胺基 噻唑 基间苯二酚 方法 | ||
1.一种制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)间苯二酚与溴乙酸在催化剂的作用下反应生成式I所示的中间体；
(2)硫脲与异丁酰氯反应生成式Ⅱ所示的中间体；
(3)将式I所示的中间体与式Ⅱ所示的中间体在碱的作用下反应生成式Ⅲ所示的异丁酰胺基噻唑基间苯二酚；
步骤(1)中，所述的催化剂为三氟化硼乙醚溶液；所述的反应的温度为70-75℃。
2.根据权利要求1所述的制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法，其特征在于，所述的间苯二酚、溴乙酸与催化剂的摩尔比为1：0.5-1.5：1-3。
3.根据权利要求1所述的制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的硫脲与异丁酰氯的摩尔比为1-1.3：1。
4.根据权利要求1所述的制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述反应的溶剂为二氯甲烷和甲苯中的任意一种或两种组合；异丁酰氯的浓度为2～5mol/L。
5.根据权利要求1所述的制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的反应的温度为100-120℃。
6.根据权利要求1所述的制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法，其特征在于，步骤(3)中，所述的碱为氢氧化钠、碳酸钠和碳酸氢钠中的任意一种或几种组合。
7.根据权利要求1所述的制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法，其特征在于，步骤(3)中，式I所示的中间体、式Ⅱ所示的中间体与碱的摩尔比为1：1-1.5：1.5-2.5。
8.根据权利要求1所述的制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法，其特征在于，步骤(3)中，所述反应的溶剂为甲醇和乙醇中的任意一种；控制溶剂的用量，使式I所示的中间体的浓度为0.1～0.5kg/L。
9.根据权利要求1所述的制备异丁酰胺基噻唑基间苯二酚的方法，其特征在于，步骤(3)中，所述反应的温度为60-80℃。
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