[发明专利]异补骨脂色烯查耳酮在制备抗炎药物方面的应用在审

专利信息
申请号: 202010857058.3 申请日: 2020-08-24
公开(公告)号: CN111759836A 公开(公告)日: 2020-10-13
发明(设计)人: 康文艺;张岩;丛斌;刘振花;马常阳;徐兰婷;徐晓晴 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P29/00;A61P3/10
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 杨海霞
地址: 475001*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 补骨脂 色烯查耳酮 制备 抗炎药 方面 应用
【说明书】:

发明属于医药应用技术领域,具体涉及化合物异补骨脂色烯查耳酮的新应用,即其在制备抗炎药物方面的应用。本发明通过试验发现了异补骨脂色烯查耳酮的新用途,其能够抑制巨噬细胞和脂肪细胞的炎症反应。因此,异补骨脂色烯查耳酮可被用作抗炎药物,即可被用作制备改善炎症作用药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及一种化合物异补骨脂色烯查耳酮在制备抗炎药物方面的新应用。

背景技术

异补骨脂色烯查耳酮(英文名称:Isobavachromene),结构式如下所示:

分子式:C20H18O4

分子量:322.35;

性状:黄色结晶;

来源:豆科(Leguminosae),补骨脂属(Psoralen),补骨脂(Psoralea corylifoliaLinn.)。异补骨脂色烯查耳酮可以直接购买普通市售产品,或者参见现有文献的方法提取获得。

异补骨脂色烯查耳酮,当前对其活性研究不多。本申请主要是以脂肪细胞为研究对象,探讨了异补骨脂色烯查耳酮改善脂肪炎症的作用,并探究了其作用机制。它可能是通过抑制巨噬细胞炎症因子分泌以及抑制炎症信号通路(MAPK、NF-κB)相关蛋白的表达改善炎症。同时,异补骨脂色烯查耳酮可通过抑制巨噬细胞浸润脂肪组织、减少脂肪细胞趋化因子和炎症因子分泌,以及抑制JNK、SOCS-3和NF-κB信号通路表达来减少脂肪细胞炎症。

发明内容

本发明目的在于克服现有技术缺陷,提供一种化合物异补骨脂色烯查耳酮在制备抗炎药物方面的新应用。

为实现上述目的,本发明采用如下技术方案:

本发明提供了上述异补骨脂色烯查耳酮在制备抗炎药物方面的应用。

本发明中,异补骨脂色烯查耳酮通过抑制巨噬细胞浸润脂肪细胞,及减少脂肪细胞炎症因子释放来改善炎症。具体的,异补骨脂色烯查耳酮可以改善炎症,其机制主要是:它可能通过减少RAW264.7巨噬细胞炎症因子的释放及炎症信号通路NF-κB、MAPK关键蛋白的表达,抑制巨噬细胞向脂肪细胞浸润。此外,异补骨脂色烯查耳酮可能通过抑制脂肪细胞NF-κB、JNK和SOCS-3炎症信号通路,来抑制脂肪细胞炎症因子的分泌,从而减少脂肪细胞炎症。

本发明还提供了上述异补骨脂色烯查耳酮与本领域常规辅料复配制成具有抗炎功效的复方制剂。

进一步的,所述的复方制剂,其剂型可以为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂或注射剂等。

和现有技术相比,本发明的有益效果如下:

本发明通过大量研究和试验发现了化合物异补骨脂色烯查耳酮的一种新用途,其能够改善脂肪细胞炎症,其作用机制具体可能是异补骨脂色烯查耳酮可通过抑制其自分泌趋化因子,从而减少巨噬细胞向脂肪细胞浸润;可通过抑制巨噬细胞炎症因子分泌,及抑制巨噬细胞内炎症信号通路NF-κB和MAPK,来减少巨噬细胞炎症反应。同时异补骨脂色烯查耳酮可能通过抑制脂肪细胞NF-κB、JNK和SOCS-3炎症信号通路,来抑制脂肪细胞分泌促炎症因子,减少脂肪细胞炎症。因此,异补骨脂色烯查耳酮可被用来制作抗炎药物,也就是说可以用作制备改善脂肪细胞炎症作用的药物。

附图说明

图1中,A为异补骨脂色烯查耳酮对巨噬细胞NO分泌的影响,B为异补骨脂色烯查耳酮对巨噬细胞iNOS mRNA表达的影响。注:数据表示为与空白组相比###P0.001,与模型组相比***P0.001,**P0.01;

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