[发明专利]抗肿瘤药物P-X的制备方法及其应用

权利要求书

1.具有如下通式的化合物P-X。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，R₁，R₂，R₃为氢、六元环、六元杂环、不饱和六元环、六元含氮杂环、烷基化六元杂环、烷基化不饱和六元环、烷基化六元含氮杂环、烷氧基六元环、烷氧基六元杂环、烷氧基不饱和六元环、烷氧基六元含氮杂环、卤代六元环、卤代六元杂环、卤代不饱和六元环、卤代六元含氮杂环等生物电子等排体。

3.如权利要求1和2所述化合物，其中，R₁，R₂，R₃为苯甲酰基、吡啶甲酰基、吡嗪甲酰基、哒嗪甲酰基、哌嗪甲酰基、邻甲氧基苯甲酰基，间甲氧基苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、3-甲基吡嗪甲酰基、5-甲基吡嗪甲酰基、6-甲基吡嗪甲酰基、3，5-二甲基吡嗪甲酰基、5，6-二甲基吡嗪甲酰基、3，6-二甲基吡嗪甲酰基、3，5，6-三甲基吡嗪甲酰基、氯代苯甲酰基、溴代苯甲酰基、氯代吡啶甲酰基、溴代吡啶甲酰基、氯代吡嗪甲酰基、溴代吡嗪甲酰基、氯代哒嗪甲酰基、溴代哒嗪甲酰基、氯代哌嗪甲酰基、溴代哌嗪甲酰基。

4.如权利要求1、2或3所述化合物的制备方法，包括以下技术路线：

将20(S)-PPD或20(S)-PPD溶于有机溶剂中，与苯甲酰基、吡啶甲酰基、吡嗪甲酰基、哒嗪甲酰基、哌嗪甲酰基、邻甲氧基苯甲酰基，间甲氧基苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、3-甲基吡嗪甲酰基、5-甲基吡嗪甲酰基、6-甲基吡嗪甲酰基、3，5-二甲基吡嗪甲酰基、5，6-二甲基吡嗪甲酰基、3，6-二甲基吡嗪甲酰基、3，5，6-三甲基吡嗪甲酰基、氯代苯甲酰基、溴代苯甲酰基、氯代吡啶甲酰基、溴代吡啶甲酰基、氯代吡嗪甲酰基、溴代吡嗪甲酰基、氯代哒嗪甲酰基、溴代哒嗪甲酰基、氯代哌嗪甲酰基、溴代哌嗪甲酰基在缩合剂、催化剂条件下缩合，生成P-X。

5.如权利要求4所述的化合物的制备方法，其特征在于该方法为：

所述反应在无水二氯甲烷中进行；涉及缩合反应在20-30℃下进行，催化剂为4-二甲氨基吡啶(DMAP)，缩合剂为1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)。

6.如权利要求1、2或3所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.如权利要求6所述应用，其特征在于，所述化合物在制备治疗肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、食管癌、膀胱癌、宫颈癌、卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤等药物中的应用。

8.一种抗肿瘤的药物组合物，其特征在于，该组合物包含权利要求1、2或3的化合物以及药学上可接受的载体。

9.如权利要求8所述的药物组合物，制成片剂、注射剂、乳剂、微球剂、脂质体剂等剂型。