[发明专利]含1-甲基-3-二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物的制备方法与用途

说明书

本发明涉及含1‑甲基‑3‑二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物的制备方法与用途。通过1‑甲基‑3‑二氟甲基吡唑‑4‑甲酰氯与取代β‑咔啉酰胺缩合得到。所述含1‑甲基‑3‑二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物对肿瘤细胞SGC‑7901有较好的抑制活性，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及含1-甲基-3-二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物的制备方法与用途。

背景技术

恶性肿瘤近年来严重威胁着人类健康。所以，需要药物化学家探索与发现高效的抗肿瘤药物。

吡唑类衍生物作为重要的含氮杂环，在医疗保健领域发挥着重要的作用，如含吡唑环药物塞来昔布等已被用于治疗许多疾病。

β-咔啉类化合物也是重要杂环单元，对一些肿瘤细胞也表现出优异的抑制作用。

因此，为了进一步从β-咔啉化合物中探寻有良好抗肿瘤作用的药物，将取代吡唑环和β-咔啉结构组合地在一起。本发明公开了一类具有药用价值的含1-甲基-3-二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物。

发明内容

本发明的目的是提供对人胃癌细胞SGC-7901显示较好抑制效果的一类含1-甲基-3-二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备抗肿瘤细胞药物方面的用途。

为解决上述技术问题，本发明提供含1-甲基-3-二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物，其结构如下：

本发明提供上述含1-甲基-3-二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物的制备方法，其特征在于包括以下的反应步骤：

其中，中间体取代β-咔啉酰胺参照文献(Chin.J.Org.Chem.2016,36,1431)方法制备得到，中间体1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酰氯参照文献(J.Agric.Food Chem.2013,61,8730)方法制备得到。

通式I化合物对肿瘤细胞呈现较好的抑制效果，所述的肿瘤细胞有SGC-7901等。

本发明公开的含1-甲基-3-二氟甲基吡唑单元的咔啉衍生物对人胃癌细胞SGC-7901有良好的抑制活性，因此可用于制备抗肿瘤细胞药物。

具体实施方式

为了便于对本发明的进一步了解，下面提供的实施例对其做了更详细的说明。这些实施例仅供叙述而并非用来限定本发明的范围或实施原则。

实施例1：