[发明专利]联苯类化合物及其制备方法和医药用途有效
申请号: | 202010876949.3 | 申请日: | 2020-08-27 |
公开(公告)号: | CN111909108B | 公开(公告)日: | 2023-05-02 |
发明(设计)人: | 孙宏斌;刘鎏;王仕军;姚智颖;解涛;邬国庆;李幸;柳军;袁浩亮;温小安;许庆龙;陈彩萍;潘燕红;张璞;吴耀军 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D271/12 | 分类号: | C07D271/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D285/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/454;A61K31/4245;A61K31/433;A61K31/541 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 孙斌 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 联苯 化合物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.如下式(I)或式(II)所示的联苯类化合物:
所述R1选自:H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、C1-C3烷基、C1-C4烷基磺酰基、C(O)OH或C(O)NH2;
R2选自:-(CH2)mOH、-CH=CH-COOR13或-(CH2)mNR9R9’;
m是0、1、2、3或4;
R9选自:H或C1-C4烷基;
R9’选自以下任意一种:
p是0、1、2、3或4;
R10选自:H或C1-C3烷基;
R11选自:H或甲基;
R11’选自:H或羟基;
R12选自:H或C1-C3烷基;
R12’选自:H或C1-C3烷基;
R13选自:H或C1-C3烷基;
R14选自:H或C1-C3烷基;
R15选自:H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧羰基;
R16选自:H或C1-C4烷基;
或者,R9和R9’与它们所连接的N原子一起形成一个环,选自以下任意一种:
s是0、1或2;
t是1、2或3;
Q选自:S、O、NH、NCH3、N(CH2)2OH或CHR18a;其中,R18a选自:H、OH、羟基取代的C1-C3烷基或C(O)OH;
R17选自:H、C(O)OH、羟基取代的C1-C4烷基或C(O)NHSO2R20;
R18选自:H、C(O)OH、羟基取代的C1-C4烷基、OH、C(O)或C(O)NHSO2R20;
R19选自:C1-C4烷氧羰基、C1-C6烷基、C(O)OH、F、Cl、Br、I、OH、羟基取代的C1-C4烷基、NRaRb或苯氧基羰基;其中,苯氧基羰基的苯基任选被F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、NH2、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、SO2NH2、C(O)OH、C(O)NH2或NHC(O)NH2取代;Ra和Rb各自独立地选自:H、C1-C4烷氧羰基或C1-C4烷基羰基;
R20选自:CF3、环丙基、C1-C4烷基、二甲基氨基或甲基取代的咪唑基;
R3和R4各自独立地选自:H、F、Cl、Br或I;
R5、R6、R7和R8各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、OH、CF3、ORc、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、SO2CH3、C(O)NHCH3、C1-C4烷基、C3-C4环烷基、CH2C(O)N(Rd)2或CH2CH2C(O)Re;
Rc选自:取代或非取代的C1-C4烷基,所述取代或非取代的C1-C4烷基是未取代的或被一个或两个或三个独立地各自选自下列的取代基所取代:OH、(O)、C(O)OH、NHRf、N(Rd)2、C(O)N(Rd)2、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、4-羟基哌啶-1-基、4-羟基-4-羧基哌啶-1-基、4-羟基-4-羧酸酯哌啶-1-基、4-羟基-4-腈基哌啶-1-基、哌嗪-1-基、4-甲基-哌嗪-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-1,1-二氧代-4-基、氨基酸或氨基酸酯;
Rd选自:C1-C3烷基或羟基取代的C2-C3烷基;
Re选自:4-羟基-4-羧基哌啶-1-基或4-羟基-4-腈基哌啶-1-基;
Rf选自:C1-C3烷基、羟基取代的C2-C3烷基或5-氟-2-氧代-2,3-二氢嘧啶-4-基;
W选自:H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、OH、CF3、CF2CF3、OCF3、OCF2CF3、C1-C4烷基;
Z选自:O或S。
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