[发明专利]邻菲啰啉及其衍生物的非金属有机配合物盐及其制备方法和应用有效
申请号: | 202010880523.5 | 申请日: | 2020-08-27 |
公开(公告)号: | CN111848663B | 公开(公告)日: | 2022-06-10 |
发明(设计)人: | 付爱玲;付琛;赵梓圳 | 申请(专利权)人: | 西南大学 |
主分类号: | C07F7/02 | 分类号: | C07F7/02;C07F9/06;C07D471/04;A61P31/04;A61P31/10;A61P35/00 |
代理公司: | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人: | 赵荣之 |
地址: | 400715*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 邻菲啰啉 及其 衍生物 非金属 有机 配合 制备 方法 应用 | ||
本发明涉及邻菲啰啉及其衍生物的非金属有机配合物盐及其制备方法和应用,属于材料技术领域。该盐结构如通式I所示,该盐以磷、硅、氢等非金属离子为核心,以邻菲啰啉或其衍生物为配位结构,其具有稳定的物化性质,不但对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等细菌,隐球菌、红色毛癣菌、白色念珠菌等真菌具有抑菌、杀菌作用,还对脑瘤、肝脏肿瘤、黑色素瘤等肿瘤具有抑制作用。该盐可以和药学可以接受的载体或赋形剂混合制备成抗细菌和/或抗真菌药物或抗肿瘤药物。该盐制备方法简单,易操作,且原料易得,成本低,适合扩大化生产。
技术领域
本发明属于材料技术领域,具体涉及邻菲啰啉及其衍生物的非金属有机配合物盐及其制备方法和应用。
背景技术
细菌感染是生物体的一大类疾病,抗菌药的研究目前正在进行深度和广度的探索。在深度上,寻找抗菌效果强、对耐药菌具有疗效的化合物,这是由于微生物耐药性的出现,使得临床现有的抗菌药物不能满足目前的需要,对新型结构、新型机制的抗菌药物的研发显得较为迫切。在广度上,则是寻找抗菌谱宽的化合物,以满足混合型感染患者(如手术后、免疫力降低患者)的需要。目前,已知结构的化合物已经很难在深度和广度上进行拓展,因此需要开发一些新结构新作用机制的化合物来满足目前的需求。
发明内容
有鉴于此,本发明的目的之一在于提供邻菲啰啉及其衍生物的非金属有机配合物盐;目的之二在于提供邻菲啰啉及其衍生物的非金属有机配合物盐的制备方法;目的之三在于提供邻菲啰啉及其衍生物的非金属有机配合物盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用;目的之四在于提供邻菲啰啉及其衍生物的非金属有机配合物盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
为达到上述目的,本发明提供如下技术方案:
1、邻菲啰啉及其衍生物的非金属有机配合物盐,结构如通式I所示:
式中:X为非金属离子;R为氢、烷基或芳香基;F为无氧化性酸根离子。
优选的,所述X为H、P或Si。
优选的,所述R为氢、环烷基、苯基、甲苯基或乙苯基。
优选的,所述F为六氟磷酸根离子、醋酸根离子、甲酸根离子、氯离子或溴离子。
2、所述的邻菲啰啉及其衍生物的非金属有机配合物盐的制备方法,所述方法如下:
当X为H时,将邻菲啰啉或邻菲啰啉衍生物溶于甲醇中,室温下搅拌反应,待所述反应完成后加入过量成盐剂,继续搅拌至沉淀析出完毕,去除所述沉淀上的甲醇,干燥,即可;
当X为P时,将邻菲啰啉或邻菲啰啉衍生物溶于乙腈中,然后加入磷源,室温下搅拌反应,待所述反应完成后加入过量成盐剂,继续搅拌至沉淀析出完毕,去除所述沉淀上的乙腈,干燥,即可;
当X为Si时,将邻菲啰啉或邻菲啰啉衍生物溶于乙腈中,然后加入硅源,室温下搅拌反应,待所述反应完成后加入过量成盐剂,继续搅拌至沉淀析出完毕,去除所述沉淀上的乙腈,干燥,即可。
优选的,当X为H时,所述邻菲啰啉或邻菲啰啉衍生物与甲醇的质量体积比为1:5-20,g:mL;所述搅拌反应的时间为1-2h。
优选的,当X为P时,所述邻菲啰啉或邻菲啰啉衍生物与乙腈的质量体积比为1:5-20,g:mL;所述邻菲啰啉或邻菲啰啉衍生物与磷源中磷原子的摩尔比为1:0.3-0.7;所述搅拌反应的时间为6-24h。
优选的,当X为Si时,所述邻菲啰啉或邻菲啰啉衍生物与乙腈的质量体积比为1:5-20,g:mL;所述邻菲啰啉或邻菲啰啉衍生物与硅源中硅原子的摩尔比为1:0.3-0.7;所述搅拌反应的时间为6-24h。
优选的,所述磷源为甲基磷酸、氧氯化磷或氯化磷;所述硅源为二丁基二氯化硅或氯化硅。
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