[发明专利]一种多杀霉素片剂及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及蚊虫防治技术领域，具体涉及一种多杀霉素片剂及其制备方法与应用。该多杀霉素片剂由缓释层和速释层组成。速释层能够在投入水中后快速崩解、释放多杀霉素并有效在水中扩散发挥杀蚊虫功效；而缓释层则能够保护多杀霉素在水中的活性和稳定性，缓慢、长期释放多杀霉素，可长效防控水体中的蚊虫，大幅减少水中防控蚊虫所需的药物使用量和投放次数，减少对环境的影响。

技术领域

本发明涉及蚊虫防治技术领域，具体涉及一种用于防治水体中蚊虫的多杀霉素片剂及其制备方法与应用。

背景技术

蚊虫是对人类危害较大的卫生性害虫，吸血蚊类交配后，雌虫需寻找宿主吸血，进而传播包括疟疾、登革热在内的多种疾病。吸血后，雌虫会在水中或水域边缘进行产卵、蚊虫卵只有在水中才能孵化，蚊幼虫生活在水中，并通过气门在水面呼吸空气。

利用传统的化学杀虫剂防治蚊虫存在高污染、易产生抗性等缺点，因此蚊虫防治需要向高效、低毒、无污染、不破化生态环境的方向发展。

多杀霉素(Spinosad)是一种大环内酯类新型生物杀虫剂，是刺糖多孢菌次级代谢产物，其有效成份为多杀霉素A和多杀霉素D的混合物，对鳞翅目害虫、部分双翅目(蚊、蝇等)、鞘翅目、膜翅目、缨翅目害虫具有高效的防治活性。

多杀霉素具有独特的杀虫作用机制，使其不易与其它杀虫剂产生交互抗性，其主要作用标靶为昆虫的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)，但研究表明，其与同样作用于nAChR的新烟碱类杀虫剂基本没有交互抗性。多杀霉素具有较高的环境安全性，其在水中的淋溶性和挥发性很弱，不会对地下水和大气造成污染，其在水中的光降解半衰期小于1天。多杀霉素对非标靶生物的毒性低，不杀伤天敌，对鸟类的毒性极低，对人和哺乳动物安全，且无致畸、致突变、致癌作用，对水生动物只有轻微毒性(缚鱼的96小时LD₅₀为30mg/L，蓝腮鱼为5.9mg/L，鲤鱼为5mg/L)。多杀霉素的安全性是其它杀虫剂不具备或很少具备的，以脊椎动物选择性比率(VSR)评价多杀霉素的安全性的结果表明其安全性是阿维菌素的300-400倍、甲氨基阿维菌素的5倍，、氯菌酯的3000倍。

目前，多杀霉素的剂型种类主要有悬浮剂、水乳剂、水分散粒剂、微乳剂等。但是，这些剂型多应用于植物的喷施，无法适用于在水中防治昆虫。当将多杀霉素用于水环境时，多杀霉素存在易发生光解、稳定性较差、半衰期短(水中光解半衰期小于1天)、水溶解性差的问题，使得其较难应用于水中蚊虫的长效防治；而且，在水中较难快速有效的释放和扩散也限制了多杀霉素药效的发挥。

发明内容

为解决现有技术中存在的技术问题，本发明的目的在于提供一种多杀霉素片剂，该片剂同时具有崩解速释和缓释长效的功能，能够用于长效防治水中蚊虫。

为实现上述目的，本发明开发了多杀霉素的新剂型，该剂型为含有速释层和缓释层的片剂，本发明的多杀霉素片剂兼顾了多杀霉素杀虫的速效性和持效性，其中，速释层能够遇水快速释放多杀霉素，使多杀霉素均匀迅速地进入水体，在短时间内杀灭水域中现有的蚊虫；而缓释层则能够缓慢释放多杀霉素，长效防治水体中的蚊虫。

具体地，本发明的技术方案如下：

本发明提供一种多杀霉素片剂，包含缓释层和速释层；所述缓释层包含多杀霉素和缓释载体；所述缓释载体包含占缓释层质量分数10％-87％的含钙化合物。

优选地，所述缓释载体包含占缓释层质量分数10％-30％的含钙化合物。

优选地，所述缓释载体包含质量比为(1～20)：1的含钙化合物和PEG。

本发明针对多杀霉素的理化性质以及多杀霉素片剂在水中使用的环境特点和长效性要求进行了缓释载体的筛选。本发明发现，以含钙化合物和PEG复配使用作为缓释载体，表现出优异的缓释效果，有效提高了多杀霉素在水中的稳定性。通过控制含钙化合物和PEG的配比，实现了以适宜、稳定的速度释放多杀霉素，能够保证片剂在水中的长效性和杀虫效果。