[发明专利]一种含取代嘧啶的杨梅素衍生物、其制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 202010886013.9 申请日: 2020-08-28
公开(公告)号: CN111961039B 公开(公告)日: 2022-11-08
发明(设计)人: 薛伟;苏时军;尹诗涛;柳敏;贺鸣;彭峰;周清;唐雪梅 申请(专利权)人: 贵州大学;毕节市中药研究所
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;A01N43/54;A01P1/00
代理公司: 重庆信航知识产权代理有限公司 50218 代理人: 吴从吾
地址: 550000 贵州省*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 嘧啶 杨梅 衍生物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种含取代嘧啶的杨梅素衍生物,其结构通式如下所示:

其中,R为取代苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基;n为碳链中碳的个数为2-6;所述的取代苯基为苯环上间、对位单独或者同时含有甲基、甲氧基、硝基、卤素原子或氢原子。

2.如权利要求1所述的含取代嘧啶的杨梅素衍生物的制备方法,包含具体步骤如下:

(1)以杨梅苷为原料,以碘甲烷为甲基化试剂,碳酸钾为催化剂,回流条件下加盐酸调节制备3-羟基-3’,4’,5’,5,7-五甲氧基杨梅素(中间体a):

(2)以中间体a和不同链长的二溴烷烃为原料,用碳酸钾为催化剂,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂制备3-溴-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(中间体b),如下所示:

(3)以取代甲醛、氰基乙酸乙酯、硫脲为原料,用碳酸钾为催化剂,乙醇作为溶剂,85℃条件下回流搅拌制备取代基嘧啶(中间体c),如下所示:

(4)以中间体b、中间体c为原料,K2CO3为催化剂,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,80℃条件下回流制备含取代嘧啶的杨梅素衍生物(目标化合物A),如下所示:

3.如权利要求1-2之一所述的含取代嘧啶的杨梅素衍生物在制备抑制植物细菌药物方面的应用。

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