[发明专利]一种吡啶并吡唑并噌啉类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种吡啶并吡唑并噌啉类化合物，其特征在于，该吡啶并吡唑并噌啉类化合物的结构通式为：

其中，R¹＝H、Me、OMe、NH₂、苯基、对甲基苯基、3-氯吡嗪基；R²＝H、Me、Cl；R³＝H、Br、Cl、F、Me、OMe；R⁴＝H、Me。

2.一种根据权利要求1所述的吡啶并吡唑并噌啉类化合物的制备方法，其特征在于，具体为：

通过1-芳基吡唑烷酮与乙酸乙烯酯反应制备1-芳基-2-乙烯基吡唑烷酮，之后在催化剂作用下使1-芳基-2-乙烯基吡唑烷酮化合物的羰基及羰基的α-C与氨基吡嗪酮类化合物的羰基与氨基先发生成环反应，同时N上取代的乙烯基与芳基通过C-H烷基化反应成环，得到最终吡啶并吡唑并噌啉类化合物。

3.根据权利要求2所述的吡啶并吡唑并噌啉类化合物，其特征在于，所述氨基吡嗪基酮类化合物为1-(3-氨基吡嗪-2-基)乙酮，1-(3-氨基-6-甲基吡嗪-2-基)乙酮，1-(3-氨基-6-氯吡嗪-2-基)乙酮，1-(3-氨基-5,6-二氯吡嗪-2-基)乙酮，3-氨基-6-氯吡嗪-2-羧酸甲酯，3-氨基-5,6-二氯吡嗪-2-甲醛，(3-氨基-6-氯吡嗪-2-基)(苯基)甲酮，(3-氨基吡嗪-2-基)(苯基)甲酮。

4.根据权利要求2所述的吡啶并吡唑并噌啉类化合物，其特征在于，所述制备的1-芳基-2-乙烯基吡唑烷酮类化合物为1-苯基-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，1-(4-溴苯基)-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，1-(4-氯苯基)-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，1-(4-氟苯基)-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，1-(对甲苯基)-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，1-(4-甲氧基苯基)-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，1-(间甲苯基)-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，1-(3-甲氧基苯基)-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，1-(3-溴苯基)-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，1-(2-氟苯基)-2-乙烯基吡唑烷-3-酮，5-甲基-1-苯基-2-乙烯基吡唑烷-3-酮。

5.根据权利要求2-4任一项所述的吡啶并吡唑并噌啉类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下反应步骤：

一、将1-芳基-2-乙烯基吡唑烷酮化合物、氨基吡嗪基酮化合物及金属催化剂、添加剂及分子筛添加于反应管中，惰性气体保护下加入溶剂，然后于100℃下加热反应15-20h，得到反应混合液；

二、将步骤一所得反应混合液过滤，并通过硅胶柱色谱进行分离提纯，得到吡啶并吡唑并噌啉类化合物。

6.根据权利要求5所述的吡啶并吡唑并噌啉类化合物的制备方法，其特征在于，步骤一中所述金属催化剂为[Cp*RhCl₂]₂；所述添加剂为Pd(OAc)₂和AcOH。

7.根据权利要求5所述的吡啶并吡唑并噌啉类化合物的制备方法，其特征在于，步骤一中所述1-芳基-2-乙烯基吡唑烷酮化合物、氨基吡嗪基酮化合物、金属催化剂及添加剂Pd(OAc)₂、添加剂AcOH的摩尔质量比为1:1.1-1.4:0.01-0.02:0.2-0.3:2.0-4.0；步骤一中所述溶剂均为无水二甲苯。

8.根据权利要求5所述的吡啶并吡唑并噌啉类化合物的制备方法，其特征在于，步骤二中所述过滤采用硅藻土过滤；所述分离提纯具体为柱色谱提纯法，所用的展开剂为乙酸乙酯：正己烷体积比＝1:3-1:5。

9.权利要求1-8中任一项所述的吡啶并吡唑并噌啉类化合物在制备抑制大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌及枯草芽孢杆菌的抗菌药物中的应用。