[发明专利]一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸在审
| 申请号： | 202010906682.8 | 申请日： | 2020-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN114107308A | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 谭蔚泓;王雪强;何嘉轩;彭天欢;司马颖钰;符婷 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | C12N15/115 | 分类号： | C12N15/115;A61K31/7068;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人： | 严晨;许亦琳 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 修饰 核苷酸 | ||
1.一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸，包括核酸适配体片段，所述核酸适配体片段修饰有吉西他滨亚磷酰胺单体基团。
2.如权利要求1所述的一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸，其特征在于，所述核酸适配体片段修饰有一个或多个吉西他滨亚磷酰胺单体基团，所述吉西他滨亚磷酰胺单体基团修饰于核酸适配体片段的5’端和/或修饰于核酸适配体片段的3’端和/或添加于核酸适配体片段的中间。
3.如权利要求2所述的一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸，其特征在于，所述吉西他滨亚磷酰胺单体基团与核酸适配体片段之间通过磷酸二脂键连接。
4.如权利要求2所述的一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸，其特征在于，修饰于核酸适配体片段的5’端的吉西他滨亚磷酰胺单体基团的化学结构式如下所示：
添加于核酸适配体片段的中间的吉西他滨亚磷酰胺单体基团的化学结构式如下所示：
修饰于核酸适配体片段的3’端的吉西他滨亚磷酰胺单体基团的化学结构式如下所示：
5.如权利要求1所述的一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸，其特征在于，所述核酸适配体片段的多核苷酸序列包括如SEQ ID NO.5～8其中之一所示的序列。
6.如权利要求1所述的一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸，其特征在于，所述吉西他滨修饰的寡聚核苷酸的多核苷酸序列包括如SEQ ID NO.1～4其中之一所示的序列。
7.如权利要求1～6任一权利要求所述的吉西他滨修饰的寡聚核苷酸的制备方法，包括：
将吉西他滨亚磷酰胺单体通过固相合成法与核酸适配体片段连接。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，固相合成法的反应温度为15～35℃，反应时间为1～20分钟，空气湿度为30％～70％。
9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述吉西他滨亚磷酰胺单体的化学结构式如下所示：
10.如权利要求1～6任一权利要求所述的吉西他滨修饰的寡聚核苷酸在制备药物中的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南大学，未经湖南大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010906682.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
