[发明专利]一种祛痘软膏及其制备方法

说明书

本发明属于皮肤药物技术领域，具体涉及一种祛痘软膏及其制备方法。所述祛痘软膏含有以下重量百分数的各组分：壬二酸5％‑20％，薄荷醇0.1％‑1％，脂肪醇15％‑25％，多元醇50％‑70％，乳化剂2％‑10％，聚二甲基硅氧烷0.1％‑2％。本发明的祛痘软膏能使壬二酸以溶解状态存在于配方中，有效成分更容易渗透进入皮肤，提高痤疮的治疗效果；同时由于添加了乳化剂和脂肪醇，使多元醇溶解的壬二酸缓慢释放，减轻高含量多元醇带来的油腻感和不良反应，提高了软膏的低温稳定性。

技术领域

本发明涉及皮肤药物技术领域，具体涉及一种祛痘软膏及其制备方法。

背景技术

痤疮(青春痘)是毛囊皮脂腺单位的一种慢性炎症性皮肤病，临床症状以面部粉刺、丘疹、脓疱、结节等多形性皮损为主，痤疮本身或留下的瘢痕会影响面部的美观，严重者会造成色素沉着、持久性红斑、凹陷性或肥厚性瘢痕等。痤疮主要好发于青少年，对青少年的心理和社交影响很大。

玫瑰痤疮又称酒糟鼻，是以面中部为主要发病部位，累及毛囊皮脂腺、血管的一种慢性炎症皮肤病。临床初期可表现为皮脂溢出及红斑，并逐渐出现毛细血管扩张，呈树枝状，中期反复出现痤疮样、脓疱，但无粉刺生成。后期由于长期充血，反复感染，鼻部结缔组织增殖、皮脂腺异常增大，形成大小不等的隆起性结节，畸形如赘生物。严重时还会影响视力，引起结膜炎、角膜炎等眼部炎症。

据我国皮肤病协会、我国青少年联合会联合调查显示：我国痤疮的发病率呈逐年上升趋势，80％以上的人不同程度的碰到过痤疮问题。病情较严峻痤疮发病率占青年人的1/3以上。其中中学生痤疮患者为2.94亿，大学生痤疮患者人数为1.33亿，25岁以上的上班族白领痤疮患者达1.27亿多，三大部分人群总共达5.5亿多人。据不完全统计，我国祛痘消费者正以每年400-600万人次增长，我国的祛痘市场正在经历前所未有的急速上升。以每位有意愿治疗的长痘者年均500的祛痘费用来算，祛痘市场的规模已经超过700亿。

痤疮严重影响人的容貌和自信，对人们的工作和生活产生消极影响，因此祛痘产品和方法是研究热点之一。目前，临床上一般采用激素或抗生素(如四环素类、大环内酯类等)来治疗痤疮，但副作用多，还会产生耐药性；还有采用物理激光治疗法治疗痤疮的，通过用特定波长的激光照射使细菌死亡，促进细胞合成，加快组织修复，从而使痤疮的炎症皮损得以清除，但激光治疗只能从物理方法上清除已有的痤疮，不能从根源上祛痘、防痘。因此，急需一种能够提高痤疮治愈率的药物或产品。

壬二酸，又名杜鹃花酸，分子式为HOOC(CH₂)₇-COOH，一种天然存在的含有9个碳原子的天然直链二元羧酸，在医学护肤美容、皮肤病的预防治疗方面具有很高的价值，相关研究表明，壬二酸具有抑制黄金葡萄球菌、表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌、痤疮丙酸杆菌等需氧菌和厌氧菌的作用，在较高浓度时(大于250mmol/L)，对上述细菌具有杀灭作用；而且壬二酸还有明显的抗炎褪红作用，主要是通过抑制活性氧自由基的产生和作用；此外，可竞争性抑制二氢睾酮的酶过程，减少二氢睾酮因素诱发的皮肤油脂过多，降低皮肤表面游离脂肪酸和脂质的成份；还有抗角化作用，其作用原理主要由于减少丝状角蛋白的合成，从而减少毛囊角化过度；壬二酸具有选择性作用于异常黑色素细胞，抑制其过度活性，减轻色素沉着，淡化色斑，美白皮肤，有效淡化痘印；此外壬二酸分子结构决定其对皮肤有较好的渗透性，使其能有效且快速的发挥效果。综上，壬二酸常用于痤疮、玫瑰痤疮，美白祛斑改善色素沉着等的治疗。但由于壬二酸仅溶于热水、酒精及部分多元醇，微溶于冷水、醚和苯，且高温易分解。因此，在应用上有很大的技术难度和局限性，往往达不到应有的祛痘效果。