[发明专利]一种作为甲状腺激素β受体激动剂的化合物及其用途有效
申请号: | 202010912749.9 | 申请日: | 2020-09-03 |
公开(公告)号: | CN112442013B | 公开(公告)日: | 2022-07-26 |
发明(设计)人: | 顾峥;黎健豪;李峥;邓新山;陈道乾;邓建超 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D413/12;C07D403/12;C07D471/04;C07D417/12;A61K31/53;A61K31/55;A61P1/16;A61P9/10;A61P9/12;A61P3/06;A61P3/04;A61P3/10;A61P3/00 |
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地址: | 523808 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 作为 甲状腺 激素 受体 激动剂 化合物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的药学上可接受的盐,
其中,
Y为-O-;
R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-COOH、-OH、-NH2、-SH或C1-6烷基;
R1为H、氘、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-COOH、-OH、-NH2、-SH、C1-6烷基、-C(=O)-C1-6烷氧基、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)-C1-6烷氨基或-C(=O)NH2;
R2为H或氘;
环A为
X为CH;
E1为-(CRaRb)q-或-O-;q为0、1、2或3;
E2为-CRcRd-、-C(=CRhRi)-或-O-;
E3为-C(=O)-;
各Ra、Rb、Rc、Rd、Rh和Ri独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-COOH、-OH、-NH2、-SH或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基独立地未被取代或被1、2或3个Ry1所取代;
或Ra、Rb和它们相连的碳原子一起形成C3-8碳环,或Rc、Rd和它们相连的碳原子一起形成C3-8碳环,其中所述C3-8碳环独立地未被取代或被1、2或3个Ry1所取代;
R4为H、氘、C1-6烷基或C1-6卤代烷基,其中所述C1-6烷基和C1-6卤代烷基各自独立地未被取代或被1、2或3个Ry1所取代;
各Ry独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2或C1-6烷基;
各Ry1独立地为氘、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2或C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-COOH、-OH、-NH2、-SH、甲基、乙基、正丙基或异丙基。
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