[发明专利]七叶皂苷在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的用途

说明书

本发明公开了七叶皂苷在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的用途。从中药娑罗子中获得的七叶皂苷具有清热、止血、消炎、散瘀等作用，对溃疡性结肠炎引发的腹痛、腹泻、黏液脓血便等症状具有显著的预防和治疗作用。

技术领域

本发明公开了一种中药提取物的用途，具体涉及七叶皂苷在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的用途。

背景技术

溃疡性结肠炎(ulcerative colitis，UC)是一种慢性非特异性炎症疾病，属自身免疫性疾病(autoimmune diseases)范畴。UC难治愈、易复发、恶化和癌变，已被世界卫生组织(WHO)列为现代难治疾病之一。UC是一种病因尚不十分清楚的结肠和直肠慢性非特异性炎症性疾病，病变局限于大肠黏膜及黏膜下层。病变多位于乙状结肠和直肠，也可延伸至降结肠，甚至整个结肠。病程漫长，常反复发作。本病见于任何年龄，但20～30岁最多见。腹泻型溃疡性结肠炎可用中药治疗，效果比较理想。同时应注意饮食以及生活习惯。至今，针对UC的治疗药物主要包括传统的氨基水杨酸类、类固醇激素类、免疫抑制剂类以及新型生物制剂类等。传统治疗药物的治疗效果有限，停药后复发率较高。因此，对于有效成分明确、质量可控及安全高效的中药有效部位在研制UC等免疫性炎症的治疗药物方面，具有诱人的市场前景和开发价值。

娑罗子(Aesculi Semen)，别名苏罗子、棱罗子。现行中国药典一部收载其为七叶树科植物七叶树(Aesculus chinensis Bge.)、浙江七叶树(Aesculus chinensisBge.var.chekiangensis(Hu et Fang)Fang)或天师栗(Aesculus wilsonii Rehd.)的干燥成熟种子。性温、味甘，归肝、胃经。具有理气宽中、和胃止痛的功效。娑罗子中含脂肪油31.8％，主要化学成分包括七叶皂苷、黄酮，油酸及硬脂酸甘油酯、多糖、蛋白质等。娑罗子中富含皂苷类成分，其中七叶皂苷是其主要活性成分。临床主要以β-七叶皂苷钠盐形式应用，具有抗炎、消肿、抗渗出、保护血管、降低血粘度等作用。我们采用一定的提取方法从娑罗子种子中提取制备出了在抗溃疡性结肠炎活性方面的有效成分七叶皂苷(Aescin)，迄今为止尚未发现有关该有效成分治疗或改善UC等免疫性炎症的文献报道。

目前已报道的七叶皂苷类化合物就有100余种，包括七叶皂苷A(aescin A)、七叶皂苷B(aescin B)、七叶皂苷C(aescin C)、七叶皂苷D(aescin D)等。七叶皂苷由原七叶皂苷元和玉蕊精醇C皂苷元衍生而来，其苷元的C-16、C-21、C-22和C-28位多为连接酰基的酯键，C-3位连有糖基。根据酰基类型、连接位置以及糖基的差异，五环三萜类皂苷可分为七叶皂苷、异七叶皂苷等。七叶树属的多羟基三萜皂苷共同之处是在C-3位置上均有一个寡糖链，其差异是这些寡糖的成分和连接顺序不同，不同七叶皂苷类化合物的详细信息见表1。七叶皂苷母核结构和基团如下所示：

表1七叶皂苷类化合物详细信息

发明内容

发明目的：本发明的目的是公开七叶皂苷在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的用途。技术方案：本发明所述的七叶皂苷在制备治疗溃疡性结肠炎药物中的用途。

所述的用途，七叶皂苷是娑罗子总皂苷提取物的主要成分，其含量为70％～95％。所述的用途，所述七叶皂苷为主要包含七叶皂苷A、B、C、D的组合物。

所述的用途，所述七叶皂苷是通过以下方法制得：

(1)取娑罗子，先用乙醇超声提取，从中提取粗七叶皂苷；

(2)以D101大孔吸附树脂分离纯化(1)中得到的粗七叶皂苷；

(3)将(2)中所得产物用硅胶柱层析精制获得七叶皂苷。

所述的用途，所述组合物由七叶皂苷添加药学上可接受的辅料制备成制剂。