[发明专利]依匹哌唑在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明公开依匹哌唑在制备抗肿瘤药物中的应用，依匹哌唑，化学名称：7‑[4‑(苯并[B]噻吩‑4‑1‑哌嗪)丁氧基]‑2（1H）‑喹啉酮，CAS号为913611‑97‑9，分子式为C₂₅H₂₇N₃O₂S，分子量为433.57。所述抗肿瘤药物为治疗食管癌或胃癌的药物。本申请通过实验证实依匹哌唑用于食管鳞状细胞癌细胞（KYSE150细胞、KYSE450细胞）或胃癌细胞（HGC27细胞、AGS细胞）时，能够起到抑制食管鳞状细胞癌细胞或胃癌细胞生长和转化的作用，且依匹哌唑能够抑制食管鳞状细胞癌细胞或胃癌细胞增殖和转化的适宜浓度为2.5μM~10μM。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及依匹哌唑在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

癌症的定义特征之一是异常细胞迅速产生，其生长超过正常界限，并因此而能够侵袭体内的临近部位并向其他器官蔓延。早期胃癌症状无特异性，中晚期胃癌常有典型的临床表现，内镜诊断不难，但 5 年生存率显著低于早期胃癌。鉴于食管癌、胃癌的发生、发展是从慢性炎症-异型增生-肿瘤的多步骤过程，时间较长，化学预防对肿瘤的发生有直接影响。

癌症是由环境、饮食以及生活方式与遗传因素协同作用的结果，由致癌物作用结合细胞遗传因素导致细胞遗传基因突变而逐渐发展为癌。癌症的早期临床症状不明显，当临床症状较为突出时，患者的病情已处于中期或者晚期。因此，选择有效的预防和治疗癌症的药物和方法对于改善患者的预后及生活质量都具有重要意义。

依匹哌唑是一种具有多靶点的抗精神疾病的药物是一种有效的人5-羟色胺(5-HT) 5-HT1A 和多巴胺 D2L受体激动剂，且是 5-HT2A 受体拮抗剂。目前还未有研究涉及依匹哌唑对癌症，尤其是对食管癌、胃癌及其他肿瘤的作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种依匹哌唑在制备抗肿瘤药物中的应用，尤其是其用作食管癌、胃癌和其它肿瘤的预防、治疗药物在临床治疗中的应用。

实现上述目的，本发明采用如下技术方案

依匹哌唑在制备抗肿瘤药物中的应用，依匹哌唑，化学名称：7-[4-(苯并[B]噻吩-4-1-哌嗪)丁氧基]-2（1H）-喹啉酮，CAS号为913611-97-9，分子式为C₂₅H₂₇N₃O₂S，分子量为433.57。所述抗肿瘤药物为治疗食管癌或胃癌的药物。

具体的，依匹哌唑在制备抗肿瘤药物中的应用，“抗肿瘤药物”可应用于预防肿瘤发生、治疗肿瘤、预防肿瘤复发。

所述的抗肿瘤药物制成药用剂型，所述剂型包括糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、丹剂、混悬剂、散剂、酒剂、配剂、滴剂、注射液、粉针剂、乳膏剂、缓释剂、靶向剂等，用作预防、治疗和预防复发的癌症药物。

所述抗肿瘤药物的给药方式包括口服、注射、植入、外用、喷雾、吸入或它们的组合。

所述抗肿瘤药物并不局限于对人的肿瘤的治疗、预防和术后复发的预防，还可以用于动物的肿瘤的治疗、预防和术后复发的预防。

依匹哌唑对人的剂量范围为0.004 mg/kg/天-1 mg/kg/天，相应的动物剂量范围可根据相应公式进行换算得到。

本发明通过实验证实依匹哌唑用于食管鳞状细胞癌细胞（KYSE150细胞、KYSE450细胞）时，能够起到抑制食管鳞状细胞癌细胞生长和转化的作用。本发明中依匹哌唑在10 μM时对食管鳞状细胞KYSE150细胞和KYSE450细胞有毒性作用，在2.5 μM时能抑制食管鳞状细胞KYSE150细胞和KYSE450细胞的生长和转化，因此，依匹哌唑能够抑制食管鳞癌细胞的增殖和转化的适宜浓度为2.5μM~10μM时。