[发明专利]一种多西他赛脂质体、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种负载活性物质的脂质体，其包括如式I所示的人参皂苷为膜材的空白脂质体和活性物质；其中，所述的活性物质为多西他赛；所述的空白脂质体具有膜，所述的膜包含脂类物质和如式I所示的人参皂苷：

其中，“*”表述手性C；R¹为R¹⁰或羟基；

R¹⁰为-O-Glc；其中，Glc为吡喃葡萄糖基。

2.如权利要求1所述负载活性物质的脂质体，其特征在于，其中，

R¹为羟基或

和/或，所述如式I所示的人参皂苷中标记为“*”的C的构型为S构型；

和/或，所述空白脂质体的平均粒径为20～500nm；

和/或，所述如式I所示的人参皂苷在成膜前，经微粉化处理，制得所述如式I所示的人参皂苷的超微粉；

和/或，所述如式I所示的人参皂苷在成膜前，纯度为≥90％，所述纯度为经高效液相色谱检测，其色谱中，所述如式I所示的人参皂苷的峰面积占总的峰面积的比例；

和/或，所述空白脂质体的包封率为≥90％；

和/或，所述空白脂质体中，所述脂类物质的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5-100；

和/或，所述的空白脂质体中，所述的膜还进一步包含长循环材料；

当所述的空白脂质体中包含长循环材料时，所述脂类物质与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.5～100；所述长循环材料的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.01～10。

3.如权利要求2所述负载活性物质的脂质体，其特征在于，

所述空白脂质体的平均粒径为50～200nm；

和/或，所述如式I所示的人参皂苷在成膜前，纯度为≥95％；

和/或，所述空白脂质体的包封率为≥95％；

和/或，所述空白脂质体中，所述脂类物质的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为2-20；

和/或，当所述的空白脂质体中包含长循环材料时，所述脂类物质与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为2～20；

和/或，当所述的空白脂质体中包含长循环材料时，所述长循环材料的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.1～5。

4.如权利要求3所述负载活性物质的脂质体，其特征在于，

所述空白脂质体的平均粒径为80～100nm；

和/或，所述如式I所示的人参皂苷在成膜前，纯度为≥98％；

和/或，所述空白脂质体的包封率为≥98％；

和/或，所述空白脂质体中，所述脂类物质的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为3-10；

和/或，当所述的空白脂质体中包含长循环材料时，所述脂类物质与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为3～10；

和/或，当所述的空白脂质体中包含长循环材料时，所述长循环材料的质量与所述如式I所示的人参皂苷的质量的比值为0.1～1。

5.如权利要求4所述负载活性物质的脂质体，其特征在于，

所述空白脂质体的平均粒径为80～90nm。

6.如权利要求1～5中任一项所述负载活性物质的脂质体，其特征在于，其中，

所述空白脂质体还进一步包含冻干保护剂；所述冻干保护剂在空白脂质体中的含量为0.5％-70％；所述百分比是指冻干保护剂的质量占所述空白脂质体总质量的质量百分比；

和/或，所述空白脂质体还进一步包含大豆油和/或油酸钠并封装在膜中；所述大豆油和/或油酸钠的含量为1％-30％，所述的百分比是指大豆油和/或油酸钠的质量占所述的空白脂质体总质量的质量百分比；所述大豆油和/或油酸钠和所述脂类物质中的磷脂的质量比值为0.1～10。