[发明专利]一类IRAK4激酶抑制剂及其制备和应用有效
| 申请号： | 202010962799.8 | 申请日： | 2020-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN112480101B | 公开（公告）日： | 2022-11-25 |
| 发明（设计）人： | 段文虎;丁健;陈运;谢华;张惠斌;周金培 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D491/107;C07D487/04;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00;A61P9/10;A61P7/02;A61P35/02;A61P19/02;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P1/ |
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| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 irak4 激酶 抑制剂 及其 制备 应用 | ||
1.一种式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐:
其中，
X为CH或N；Y、Z或W各自独立地为CH；且所述的H原子可以被选自下组的取代基替代：卤素、C1-C3烷基、C2-C6酰基、C1-C3烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基；
环A选自下组：
R1为取代或未取代的含氮5-6元杂芳基；其中，所述氮原子数为1-4个，所述取代基由Ra表示；
各个Ra各自独立地选自卤素、-(C0-C2烷基)-OH、-(C0-C1烷基)-COOH、-(C0-C1烷基)C(＝O)OR5、-(C0-C2烷基)NR5R6、-(C0-C1烷基)C(＝O)NR5R6、取代或未取代的C1-C2烷基、取代或未取代的甲氧基；所述取代是指被一个或多个卤素取代；
R5、R6分别独立选自氢原子、取代或未取代的C1-C6烷基；所述取代指被一个或多个C1-C3烷基、羟基、卤素、羧酸取代。
2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐，其特征在于，R1为取代或未取代的含氮5-6元杂芳基；其中，所述氮原子数为1-4个，所述取代基由Ra表示；
各个Ra各自独立地选自卤素、-(C0-C1烷基)-OH、-(C0-C1烷基)-COOH、-(C0-C1烷基)C(＝O)OR5、-(C0-C1烷基)NR5R6、取代或未取代的C1-C2烷基、取代或未取代的甲氧基；所述取代是指被一个或多个卤素取代。
3.一种式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐:
其中，
X为CH或N；Y、Z或W各自独立地为CH；且所述的H原子可以被选自下组的取代基替代：卤素、C1-C3烷基、C2-C6酰基、C1-C3烷氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基；
环A选自下组：
R4选自氢原子、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基，所述取代指被一个或多个卤素取代；
R1选自-NR2R3、取代或未取代的5-10元杂芳基、取代或未取代的3-11元饱和或部分饱和杂环基，所述取代基由Ra表示；
各个Ra各自独立地选自卤素、-(C0-C2烷基)-OH、-(C0-C1烷基)-COOH、-(C0-C1烷基)C(＝O)OR5、-(C0-C2烷基)NR5R6、-(C0-C1烷基)C(＝O)NR5R6、取代或未取代的C1-C2烷基、取代或未取代的甲氧基；所述取代是指被一个或多个卤素取代；
R2和R3各自独立地选自氢原子、取代或未取代的C1-C3烷基，所述取代指被卤素、羟基、氨基或氰基取代；
或者R2和R3可以和与它们所连接的氮原子一起形成4-8元杂环，所述杂环任选被一个或多个Ra取代；
R5、R6分别独立选自氢原子、取代或未取代的C1-C6烷基；所述取代指被一个或多个C1-C3烷基、羟基、卤素、羧酸、C2-C6羧酸酯取代。
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