[发明专利]咖啡酸在制备促进葡萄糖吸收药物方面的应用

说明书

本发明属于医药应用技术领域，具体涉及咖啡酸在制备促进葡萄糖吸收药物方面的新应用。本发明通过实验发现了咖啡酸的新用途，其能够促进正常Caco‑2细胞对葡萄糖的吸收，并能促进Caco‑2细胞摄取葡萄糖示踪剂2‑NBDG，其作用机制可能是显著促进SGLT1和GLUT2蛋白的表达和mRNA的转录。因此，咖啡酸可被用作促进Caco‑2细胞葡萄糖吸收的药物，即可被用作制备小肠上皮细胞葡萄糖吸收的药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及咖啡酸在制备促进葡萄糖吸收药物方面的新应用。

背景技术

咖啡酸(英文名称：caffic acid)，结构式如下所示：

分子式：C₉H₈O4；

分子量：180.15；

性状：黄色结晶状粉末；

来源：咖啡酸可以直接购买普通市售产品，或者参见现有文献的方法从卷丹花中提取获得。

咖啡酸是从卷丹花中提取获得的活性成分之一，其药理活性主要包括抗炎、调血脂、抗氧化和抗抑郁等；但其促进Caco-2葡萄糖吸收的作用未见报道。本申请是以Caco-2细胞为研究对象，探讨了咖啡酸对Caco-2细胞对葡萄糖摄取及消耗的影响，并探究了其作用机制。

发明内容

本发明目的在于克服现有技术缺陷，提供一种咖啡酸在制备促进葡萄糖吸收药物方面的新应用。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

咖啡酸在制备促进葡萄糖吸收药物方面的应用。咖啡酸可被用作促进Caco-2细胞葡萄糖吸收的药物，即可被用作制备小肠上皮细胞葡萄糖吸收的药物，以促进营养吸收。

上述的应用，具体的，咖啡酸能显著促进正常Caco-2细胞对葡萄糖的吸收，并能促进Caco-2细胞摄取葡萄糖示踪剂2-NBDG；其机制可能是通过促进Caco-2细胞转运蛋白SGLTI和GLUT2蛋白的表达和mRNA的转录而发挥促进Caco-2细胞葡萄糖吸收的作用。

上述的应用，进一步的，咖啡酸能极显著地促进SGLT1和GLUT2蛋白的表达和mRNA的转录。

本发明还提供了上述咖啡酸与本领域常规辅料复配制成具有促进葡萄糖吸收的复方制剂。

具体的，上述复方制剂的剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂或注射剂等。

和现有技术相比，本发明的有益效果：

本发明通过大量研究和实验发现了化合物咖啡酸和槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷的一种新用途，其能够显著促进正常Caco-2细胞对葡萄糖的吸收和Caco-2细胞摄取葡萄糖示踪剂2-NBDG，其作用机制具体可能是咖啡酸和槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷能显著促进SGLT1和GLUT2蛋白的表达和mRNA的转录。因此，咖啡酸和槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷可被用来制作促进Caco-2细胞葡萄糖吸收的药物，也就是说可以用作制备促进葡萄糖吸收的药物。

附图说明

图1为Caco-2细胞单层跨膜电阻值；

图2为化合物山奈酚(A)、咖啡酸(B)和槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(C)对正常Caco-2葡萄糖摄取和消耗的影响；注：与空白组^***P0.001；