[发明专利]二氯雷琐酚类化合物及其制备方法和医药用途

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及二氯雷琐酚类化合物及其制备方法和应用，具体涉及二氯雷琐酚类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供通式I或II所示的二氯雷琐酚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体，其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆如权利要求和说明书所述。本发明所述的二氯雷琐酚类化合物及其盐、溶剂化物或异构体及包含该化合物的组合物具有明显的抗肿瘤活性，尤其对于淋巴瘤、白血病具有显著的抗肿瘤活性。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及二氯雷琐酚类化合物及其制备方法和应用，具体涉及二氯雷琐酚类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类，恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的疾病，并且呈现出越来越年轻化的态势，极大地危害人类的健康，恶性肿瘤总称为癌症。

2019年1月，国家癌症中心发布了中国最新癌症数据，最新公布的是2015年的发病和死亡数据。平均每天超过1万人被确诊为癌症，每分钟约7.5人确诊患癌。因此，寻找并开发新的抗肿瘤药物十分迫切，抗肿瘤化合物的筛选是新药开发的重要领域，能够发现特异性的杀伤肿瘤细胞的先导化合物将对人类生命健康具有重要的意义。

真菌是大自然赋予人类的一座生物宝库，其次级代谢产物给人类提供大量的生物活性物质，用于寻找并发现治疗各种不同类型的肿瘤细胞药物。采用真菌的代谢产物提取生物活性成分越来越受到相关领域技术人员的重视。

发明内容

本发明的目的在于提供一系列二氯雷琐酚类化合物。

本发明的第二个目的在于提供所述的二氯雷琐酚类化合物的提取分离纯化方法。

本发明的第三个目的在于提供含有所述的二氯雷琐酚类化合物的药物组合物。

本发明的第四个目的在于提供所述的二氯雷琐酚类化合物或药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明是通过如下技术方案实现的：

本发明提供通式I、II或III所示的二氯雷琐酚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体：

其中：

通式I或II中，

R₁为H、羟基、取代或未取代的C₁-C₄烷基、取代或未取代的C2-C6烯基，所述取代基为C1-C4烷基、羟基；

R₂、R₃、R₅、R₆为H、羟基、取代或未取代的C₁-C₄烷基，所述取代基为C1-C4烷基；

R₄为C或N；

通式III中，

R₁、R₂、R₃为H、C₁-C₄羰基、羟基、取代或未取代的C₁-C₄烷基，所述取代基为C1-C4烷基；

本发明优选如下的二氯雷琐酚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体：

其中：

通式I或II中，

R₁为H、羟基取代或未取代的C₁-C₄烷基，所述取代基为C1-C4烷基；