[发明专利]羟基-α-山椒素在制备调节血糖药物中的应用

说明书

本发明公开了一种羟基‑α‑山椒素在制备调节血糖药物中的应用，将羟基‑α‑山椒素和药学上可接受的辅料或载体制备成口服制剂，可以作为调节血糖的药物，其作用包括改善人或动物的胰岛β细胞功能和降低人或动物的的血糖。调节血糖的药物中羟基‑α‑山椒素的质量百分含量可以为0.1％至100％，本领域技术人员可根据实际情况容易地确定给药剂量。本发明经口给予羟基‑α‑山椒素可使代谢综合征模型小鼠血糖显著下降，同时HOMA‑β指数明显升高，表明羟基‑α‑山椒素可治疗糖尿病。

技术领域

本发明涉及医药领域，公开了羟基-α-山椒素通过改善胰岛β细胞功能降低血糖的作用，提供了一种疗效确切、质量可控的治疗糖尿病的药物，能够满足临床应用的需求。经实验验证，羟基-α-山椒素可显著降低高脂高胆固醇饮食导致的代谢综合征模型小鼠的血糖，保护胰岛β细胞功能。

背景技术

流行病学研究表明，随着人民生活水平的不断提高和饮食习惯的改变，全球糖尿病的发病率、死亡率呈持续升高之势，发病年龄也渐趋年轻化。

2型糖尿病的病因和发病机制目前不明确，其显著的病理生理学特征为胰岛素调控葡萄糖代谢能力的下降(胰岛素抵抗)伴随胰岛β细胞功能缺陷所导致的胰岛素分泌减少(或相对减少)。糖尿病治疗的目标是通过良好的包括血糖在内的代谢控制达到预防慢性并发症、提高患者生活质量和延长寿命的目的。高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变——胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。虽然糖尿病已经日益受到人们的重视，但仍是医学界研究的热点和难点，积极深入开展对动脉粥样硬化的防治研究具有重要的现实意义。

花椒(学名：Zanthoxylum bungeanum Maxim.)是芸香科、花椒属落叶小乔木,具有温中行气、逐寒、止痛、杀虫等功效。现代药理学表明花椒主要应用在心脑血管系统、抗炎镇痛、消化系统以及抑菌杀虫等方面的治疗。申请人前期结合高效液相色谱仪(HPLC)，对花椒中提取物中的活性组分进行分离，并结合UV分析了活性成分的紫外吸收。鉴别出花椒的主要活性成分为羟基α山椒素(Hydroxy-α-sanshool,HαSS)，羟基β山椒素(Hydroxy-β-sanshool,HβSS)和羟基γ山椒素(Hydroxy-γ-sanshool,HγSS)，三种物质结构相似，其中HαSS的含量最高(80.22％)。已有研究证实HαSS可改善脂质代谢和减轻炎症反应，但其对于糖尿病的治疗作用则缺乏研究。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了羟基-α-山椒素在制备调节血糖药物中的应用。

具体地，本发明的一种实施方式采用以下技术方案：

本发明提供了羟基-α-山椒素在制备调节血糖药物中的应用。

羟基-α-山椒素在制备调节血糖药物中的应用一方面包含了所述羟基-α-山椒素在制备降低血糖的药物中的应用；

另一方面包含了所述羟基-α-山椒素在制备改善胰岛β细胞功能的药物中的应用。

羟基-α-山椒素在制备调节血糖药物中的应用时，所述调节血糖的药物还可以包括药学上可接受的辅料或载体。

羟基-α-山椒素在制备调节血糖药物中的应用时，所述调节血糖的药物可以是口服制剂。

羟基-α-山椒素在制备调节血糖药物中的应用时，所述调节血糖的药物中羟基-α-山椒素的质量百分含量可以为0.1％至100％。

优选的，所述调节血糖的药物中羟基-α-山椒素的质量百分含量为50％至90％。

更好的是，所述调节血糖的药物中羟基-α-山椒素的质量百分含量为75％至85％。

本领域技术人员可根据实际情况容易地确定给药剂量。

所述化合物羟基-α-山椒素，结构如式1所示：