[发明专利]索马鲁肽降糖减重微针贴片及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种索马鲁肽降糖减重微针贴片，其特征在于，其制备原料包括用于微针成型的大分子骨架材料和索马鲁肽以及促进索马鲁肽渗透吸收的促渗透成分。

2.根据权利要求1所述的索马鲁肽降糖减重微针贴片，其特征在于，包括微针针体和基底，所述针体由以下重量份数的组分制备而成：

其中，所述索马鲁肽、促渗透成分、小分子保护剂和大分子骨架材料的总重量份数为100份；

所述促渗透成分选自N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐、N-甲基-2-吡咯烷酮、氮酮和丙二醇中的一种或多种；

所述小分子保护剂选自甘露糖、葡萄糖、果糖和海藻糖中的一种或多种；

所述大分子骨架材料选自透明质酸或其钠盐、聚乙烯吡咯烷酮、N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺共聚物和葡聚糖中的一种或多种；

优选地，所述针体由以下重量份数的组分制备而成：

3.根据权利要求1所述的索马鲁肽降糖减重微针贴片，其特征在于，所述促渗透成分为N-(8-(2-羟基苯甲酰)氨基)辛酸盐、或者氮酮和丙二醇的组合，氮酮和丙二醇的质量比为1:0.8-1.2；和/或，

所述小分子保护剂选自甘露糖和/或海藻糖；和/或，

所述大分子骨架材料由A组分和B组分组成，所述A组分为透明质酸或其钠盐，所述B组分选自：聚乙烯吡咯烷酮、N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺共聚物和葡聚糖中的一种或多种；和/或，

所述pH缓冲剂选自磷酸氢二钠/磷酸二氢钾、磷酸氢二钠/磷酸二氢钠、乙酸/乙酸钠、柠檬酸/柠檬酸钠、磷酸氢二钠/柠檬酸、邻苯二甲酸/盐酸、甘氨酸/盐酸中的一种。

4.根据权利要求1所述的索马鲁肽降糖减重微针贴片，其特征在于，所述大分子骨架材料由A组分和B组分组成，所述A组分为透明质酸或其钠盐，所述B组分选自：聚乙烯吡咯烷酮、N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺共聚物和葡聚糖中的一种或多种，所述A组分和B组分的质量比为1:0.4-1.1。

5.根据权利要求1-4任一项所述的索马鲁肽降糖减重微针贴片，其特征在于，所述含有pH缓冲剂的水溶液的pH为4±2；和/或，

所述透明质酸或其钠盐的分子量为4000-8000，所述聚乙烯吡咯烷酮的分子量为15000-20000，所述N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺共聚物的分子量为1000-5000，所述葡聚糖的分子量为1000-8000。

6.根据权利要求1所述的索马鲁肽降糖减重微针贴片，其特征在于，所述针体由以下重量份数的组分制备而成：

所述透明质酸钠的分子量为5KD；

所述聚乙烯吡咯烷酮的分子量为17000；

所述含有pH缓冲剂的水溶液的pH为4±0.5。

7.根据权利要求1-4任一项所述的索马鲁肽降糖减重微针贴片，其特征在于，所述基底由质量比为8-12：1.5-2.5：1的大分子透明质酸钠、羟丙基纤维素和甘油溶于水制备而成；所述大分子透明质酸钠的分子量为10KD-60KD，所述羟丙基纤维素的分子量为30000-80000。

8.权利要求1-7任一项所述的微针贴片作为降糖减肥便利贴的用途。

9.一种权利要求1-7任一项所述的索马鲁肽降糖减重微针贴片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)针体溶液配制：将索马鲁肽溶解在含有pH缓冲剂的水溶液中，再加入小分子保护剂和促渗透成分形成均一的溶液，再加入大分子骨架材料，搅拌混合均匀；

(2)基底溶液配制：将大分子透明质酸钠、羟丙基纤维素和甘油溶于水，形成基底溶液；

(3)取适量针体溶液，注入微针阴模中，涂布均匀，离心，清除微针阴模表面多余的针体溶液，将灌注针体溶液的微针阴模干燥；

(4)取适量基底溶液置于步骤(3)干燥后的微针阴模中，涂布均匀，离心，干燥，脱模，即得所述索马鲁肽降糖减重微针贴片。

10.根据权利要求9所述的索马鲁肽降糖减重微针贴片的制备方法，其特征在于，所述基底溶液的质量浓度为5-8％；和/或，

步骤(3)和步骤(4)中所述离心的条件包括：转速为2500-3500rpm/min，温度为0-10℃，时间为2-5min；和/或，

步骤(3)中所述干燥的条件包括：温度小于35℃，压力为-0.01～-0.03MPa，时间为20-40min；和/或，

步骤(4)中所述干燥的条件包括：温度小于30℃，干燥至含水量为3％-10％。