[发明专利]一类四环化合物及其用途在审

专利信息
申请号: 202010979381.8 申请日: 2020-09-17
公开(公告)号: CN114195788A 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: 余尚海;李本 申请(专利权)人: 苏州闻天医药科技有限公司
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;C07D471/22;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4985
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 李雪芹;张皓
地址: 215300 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一类 环化 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种以下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

R1选自H、C1-6直链或支链烷基;

R2选自C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基;

R3选自H、卤素;

Z选自N、CR4,其中,R4选自H、卤素,

其中,所述C1-6直链或支链烷基或C3-6环烷基中的氢可以被氘取代。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,

R1选自H、甲基、乙基、丙基、丁基;

R2选自甲基、乙基、丙基、丁基、-CD3、环丙基、环丁基;

R3选自H、Cl、F;以及

Z选自N、CR4,其中,R4选自H、Cl和F。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,

R1选自H、甲基;

R2选自甲基、-CD3、环丙基;

R3选自H、F;以及

Z选自CR4,其中,R4选自H、F。

4.根据权利要求1至3中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物选自以下化合物之一:

5.一种药物组合物,所述药物组合物包括治疗有效量的根据权利要求1至4中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分,以及药学上可接受的辅料。

6.根据权利要求1至4中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或根据权利要求5所述的药物组合物作为活性成分在制备用于治疗KRAS G12C突变蛋白相关癌症的药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途,其中,所述癌症选自肺癌、结直肠癌、胰腺癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、食道癌、胆管癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、黑色素瘤、脑胶质瘤、淋巴癌及白血病中的任一种。

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