[发明专利]一类四环化合物及其用途在审
申请号: | 202010979381.8 | 申请日: | 2020-09-17 |
公开(公告)号: | CN114195788A | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
发明(设计)人: | 余尚海;李本 | 申请(专利权)人: | 苏州闻天医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;C07D471/22;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4985 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 李雪芹;张皓 |
地址: | 215300 江苏省苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 环化 及其 用途 | ||
1.一种以下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
R1选自H、C1-6直链或支链烷基;
R2选自C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基;
R3选自H、卤素;
Z选自N、CR4,其中,R4选自H、卤素,
其中,所述C1-6直链或支链烷基或C3-6环烷基中的氢可以被氘取代。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R1选自H、甲基、乙基、丙基、丁基;
R2选自甲基、乙基、丙基、丁基、-CD3、环丙基、环丁基;
R3选自H、Cl、F;以及
Z选自N、CR4,其中,R4选自H、Cl和F。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R1选自H、甲基;
R2选自甲基、-CD3、环丙基;
R3选自H、F;以及
Z选自CR4,其中,R4选自H、F。
4.根据权利要求1至3中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物选自以下化合物之一:
5.一种药物组合物,所述药物组合物包括治疗有效量的根据权利要求1至4中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分,以及药学上可接受的辅料。
6.根据权利要求1至4中任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或根据权利要求5所述的药物组合物作为活性成分在制备用于治疗KRAS G12C突变蛋白相关癌症的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,其中,所述癌症选自肺癌、结直肠癌、胰腺癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、食道癌、胆管癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、黑色素瘤、脑胶质瘤、淋巴癌及白血病中的任一种。
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