[发明专利]一种眼用组合物及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及一种眼用组合物，其包含硫酸软骨素和盐酸奥洛他定。本发明还涉及一种眼用组合物的制备方法，包括如下步骤：S1，将pH调节剂、渗透压调节剂与注射用水混合，得到混合溶液I；S2，将硫酸软骨素、盐酸奥洛他定与注射用水经3000‑4500r/min均质搅拌混合10‑15min后，得到混合溶液II；S3，将所述混合溶液I、所述混合溶液II与注射用水混合，后经过滤，得到所述眼用组合物。此外，本发明还涉及该眼用组合物在制备用于改善治疗角膜疾病时所引起的眼刺激症状的药物中的应用。本发明提供的眼用组合物作为滴眼液可有效减轻常规用量硫酸软骨素治疗角膜疾病时造成的眼部刺激感，从而增加患者用药依从性，有效缩短患者治疗时间。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种眼用组合物及其制备方法与应用。

背景技术

硫酸软骨素是从动物组织提取、纯化制备的酸性黏多糖类物质，是构成细胞间质主要成分，可加速伤口愈合、减少瘢痕组织产生，有利于角膜上皮细胞的迁移，从而促进角膜创伤的愈合，常用于角膜炎、角膜溃疡、角膜损伤的治疗，但在治疗过程中，患者常主诉使用硫酸软骨素滴眼液时，存在眼刺痛感，因而影响用药依从性，导致患者治疗时间延长，甚至失败。

因此，目前存在的问题是提供一种可以降低患者使用硫酸软骨素滴眼液治疗角膜疾病时引起的眼刺激症状(如眼刺痛感)的眼用组合物及其制备方法与应用，从而增加患者用药依从性，有效缩短眼部治疗和康复时间。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷，本发明的目的在于提供一种眼用组合物及其制备方法与应用。该眼用组合物包含硫酸软骨素和盐酸奥洛他定。本发明提供的眼用组合物作为滴眼液可以降低患者使用硫酸软骨素滴眼液治疗角膜疾病时引起的眼刺激症状(如眼刺痛感)，从而增加患者用药依从性，有效缩短眼部治疗和康复时间。

为达到以上目的，本发明第一方面提供了一种眼用组合物，其包含硫酸软骨素和盐酸奥洛他定。

在本发明一些具体的实施方式中，所述硫酸软骨素和盐酸奥洛他定的质量比为(0.28-0.57):1。

根据本发明，所述眼用组合物还包含辅料；所述辅料包含渗透压调节剂、pH调节剂以及注射用水。

在本发明一些具体的实施方式中，以所述眼用组合物的总重量计，所述眼用组合物包含：

以及余量的

注射用水。

在本发明一些优选的实施方式中，以所述眼用组合物的总重量计，所述眼用组合物包含：

以及余量的

注射用水。

根据本发明，所述渗透压调节剂包括氯化钠、甘露醇、氯化钾、甘油、山梨醇、葡萄糖和丙二醇中的至少一种。

根据本发明，所述pH调节剂包括枸橼酸、枸橼酸钠、氢氧化钠、硼酸和硼砂中的至少一种。

本发明第二方面提供了一种根据本发明第一方面所述的眼用组合物的制备方法，其包括如下步骤：

S1，将pH调节剂、渗透压调节剂与注射用水混合，得到混合溶液I；

S2，将硫酸软骨素、盐酸奥洛他定与注射用水经3000-4500r/min均质搅拌混合10-15min后，得到混合溶液II；

S3，将所述混合溶液I、所述混合溶液II与注射用水混合，后经过滤，得到所述眼用组合物；

其中，步骤S1中所述注射用水的用量、步骤S2中所述注射用水的用量和步骤S3中所述注射用水的用量之比为3:3:4或2:5:3。

配制后，所述眼用组合物的运动粘度为5.7～12.4mm²/s，以确保硫酸软骨素的充分溶胀、溶解。