[发明专利]含有布洛芬结构类似物的多层经皮给药系统

权利要求书

1.一种含有布洛芬结构类似物的透皮贴剂，其特征在于，包括高分子基质层，所述高分子基质层包含活性成份、至少含有一个氨基的化合物和压敏胶；所述活性成份为布洛芬结构类似物；所述布洛芬结构类似物选自萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、洛索洛芬中一种或几种。

2.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其特征在于，所述至少含有一个氨基的化合物为脂肪胺；优选选自以下化合物中的一种或几种：乙醇胺，二乙醇胺，三乙醇胺，二乙胺，三乙胺，丙二胺，N-乙基吗啉，N-乙基哌啶，N-乙基哌嗪，N-羟乙基哌啶，N-羟乙基吡咯，二甲基丙二胺，四甲基丙二胺，N-十二烷基吡咯，三己胺，N-十二烷基高哌啶，吡啶烷-2-基-甲醇，乙二胺，四甲基乙二胺，亚精胺，精胺，轮环藤宁，3-(哌嗪-1-基)丙-1,2-二醇，N-羟乙基哌嗪，N-甲基吗啉，三乙烯二胺，三(2-氨基乙基)胺，2-哌嗪酮，3-氨基哌啶，1,3-环己二甲胺，丙二醇二(3-氨丙基)醚，乙二醇二(3-氨乙基)醚。

3.根据权利要求1或2所述的透皮贴剂，其特征在于，所述高分子基质层中，全部或部分活性成份与所述至少含有一个氨基的化合物形成盐；

优选地，所形成的活性成份-氨基化合物盐的熔点低于布洛芬或其相应结构类似物的熔点。

4.根据权利要求1-3任一项所述的透皮贴剂，其特征在于，所述高分子基质层中含有填充剂，所述填充剂选自滑石粉，膨润土，高岭土，胶态二氧化硅，蒙脱石中任一种或几种；

优选地，所述填充剂的平均粒度在300目到5000目，包括500目到3000目；优选地，所述填充剂的表面积在1.5m²/g到15m²/g，包括3m²/g到10m²/g，4m²/g到7m²/g。

5.根据权利要求1-4任一项所述的透皮贴剂，其特征在于，所述高分子基质层中不含有促透剂。

6.根据权利要求1-5任一项所述的透皮贴剂，其特征在于，所述高分子基质层中所述活性成份和所述至少含有一个氨基的化合物中的氨基的摩尔比为12:1到1:1，包括10:1到1.5:1，比如10:1,9:1，10:1，8:1，7:1，6:1，5:1，4:1，3:1，2:1或1.5:1；和/或，

所述高分子基质层中所述至少含有一个氨基的化合物的重量含量为1％到15％，包括2％到12％，比如2％，3％，4％，5％，6％，7％，8％，9％，10％，11％或12％；和/或，

所述高分子基质层中所述活性成份的重量含量为15％到45％，包括20％到40％，比如20％到35％，进一步优选范围为25％～35％，比如25％，30％，或35％；和/或，

所述高分子基质层中丙烯酸压敏胶的重量含量为40％到80％，优选为45％到75％，比如45％到70％，包括45％、50％、55％、60％、65％或70％。

7.根据权利要求1-6任一项所述的透皮贴剂，其特征在于，所述贴剂还包括背衬层和保护层；所述高分子基质层位于背衬层和保护层之间。

8.一种含有布洛芬结构类似物的多层经皮给药系统，其特征在于，包括权利要求1-7任一项所述透皮贴剂，还包括第二组合层；所述第二组合层包括背衬层、保护层，以及位于背衬层和保护层中间的高分子基质层；所述高分子基质层包括压敏胶。

9.根据权利要求8所述的多层经皮给药系统，其特征在于，所述第二组合层的高分子基质层还包括药学上可接受的辅料，和/或还包括布洛芬或其结构类似物；

优选地，所述第二组合层的高分子基质层中布洛芬或其结构类似物的重量含量为≤15％，例如≤10％，≤8％，或≤5％；优选地，所述布洛芬结构类似物选自萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、洛索洛芬中一种或几种。

10.根据权利要求8或9所述的多层经皮给药系统，其特征在于，所述第二组合层的周边宽度略宽于所述透皮贴剂的周边宽度，更优选宽于0.5cm到1.0cm。