[发明专利]一种黑果荚蒾提取物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种黑果荚蒾提取物及其制备方法和应用，该黑果荚蒾提取物中的多酚类物质含量不低于50％。该黑果荚蒾提取物的制备方法包含以下步骤：(1)粗提取物的制备；(2)浸膏一的制备；(3)浸膏二的制备；(4)总多酚提取物的制备，该方法可以对多酚物质进行有效提取，产物收率高，工艺稳定，简便易行。所得黑果荚蒾提取物具有较强的醛糖还原酶抑制活性，可制备为预防和/或缓解糖尿病并发症的药物。

技术领域

本发明涉及一种黑果荚蒾提取物及其制备方法和应用，尤其涉及一种可制备为预防和/或缓解糖尿病并发症药物的黑果荚蒾提取物及其制备方法和应用。

背景技术

糖尿病是以血糖水平升高为特征的全身代谢疾病。据国际糖尿病联盟(International Diabetes Federation，IDF)统计，2019年全球约有4.63亿糖尿病患者，而我国约有1.164亿，是糖尿病患者最多的国家。随着糖尿病病情的发展，持续高血糖所诱发的糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变等慢性并发症是糖尿病致死、致残的主要原因。多元醇代谢通路(polyol pathway，PP)的激活与糖尿病并发症的发生、发展有着密切的联系。醛糖还原酶(Aldose Reductase，AR)是多元醇通路的关键限速酶。在高血糖浓度环境下，醛糖还原酶被激活，细胞内的葡萄糖被还原成山梨醇，大量的山梨醇不易通过细胞膜而在细胞内大量聚集，进而导致细胞处于高渗状态并引起一系列代谢混乱。该通路的活化正是糖尿病并发症产生的主要原因，所以以醛糖还原酶为靶点，寻找抑制其活性的物质可有效降低糖尿病并发症的发生概率。

黑果荚蒾(Viburnum melanocarpum P.S.Hsu)为忍冬科荚蒾属植物，落叶灌木，分布于江苏、安徽、浙江东、江西等地，其果实作为传统中药，可用于治疗炎症及创伤性出血。现代研究表明，部分荚蒾属植物果实中含有的多酚类物质，如欧洲荚蒾和地中海荚蒾，具有较强的防治慢性疾病的作用。目前尚未有关于黑果荚蒾果实化学成分及其生物活性的报道，这在很大程度上限制了黑果荚蒾果实的开发和利用。

发明内容

发明目的：本发明第一目的是提供一种可制备为预防和/或缓解糖尿病并发症药物的黑果荚蒾提取物，第二目的是提供一种所述黑果荚蒾提取物的制备方法，第三目的是提供一种所述黑果荚蒾提取物在制备醛糖还原酶抑制剂药物中的应用。

技术方案：本发明的黑果荚蒾提取物中的多酚类物质含量不低于50％。

其中，所述黑果荚蒾提取物的提取原材料为成熟期的黑果荚蒾果实，该生长期的黑果荚蒾果实，果皮皮层松软易破碎，果实中多酚类物质丰富，可以提高提取物中多酚类物质的有效含量。

本发明还公开了所述黑果荚蒾提取物的制备方法，该制备方法包含以下步骤：

(1)粗提取物的制备；

(2)浸膏一的制备：将步骤(1)所得粗提取物先用石油醚、环己烷或正己烷提取，再用甲醇或乙醇提取，然后浓缩；

(3)浸膏二的制备：将步骤(2)所得浸膏一经树脂一处理，然后浓缩；

(4)总多酚提取物的制备：将步骤(3)所得浸膏二经树脂二处理，然后浓缩。

其中，步骤(1)中所述粗提取物的制备方法为将黑果荚蒾果实去核后，以体积分数50％～95％的乙醇-水提取2-4次，料液比为1g：4mL～1g：12mL，然后浓缩；步骤(2)中所述各次提取的提取次数分别为2-4次，所述粗提取物与各提取溶剂的用量比分别为1g：3mL～1g：15mL；步骤(3)中所述浸膏二的制备方法为将步骤(2)所得浸膏一经HPD-100、XDA-1或LSA-7大孔树脂处理，以体积分数为5％～90％的乙醇-水进行梯度洗脱，然后收集体积分数20％～60％的乙醇-水洗脱物，最后浓缩；步骤(4)中所述总多酚提取物的制备方法为将步骤(3)所得浸膏二经100-200目聚酰胺树脂处理，以体积分数为10％～90％的甲醇-水进行梯度洗脱，然后收集体积分数30％～60％的甲醇-水洗脱物，最后浓缩，得到所述总多酚提取物。