[发明专利]碘(III)-介导的放射性氟化

权利要求书

1.式Ar-¹⁸F的放射性标记的化合物在制备通过以下方法对受试者成像的试剂中的用途，所述方法包括：

(i)通过以下方法制备式Ar-¹⁸F的放射性标记的化合物，所述方法包括：

(a)氧化式Ar-I的芳族碘化合物，以形成碘鎓化合物；

(b)所述碘鎓化合物与式A的化合物反应以形成式D的碘鎓内鎓盐：

和

(c)式D的碘鎓内鎓盐与¹⁸F源反应以形成式Ar-¹⁸F的芳族氟化物化合物；

其中：

Z¹为O；

Z²为O；和

R^A和R^B组合，和与R^A和R^B连接的碳原子一起形成环丁基环或环戊基环，其中由R^A和R^B的组合形成的环未被取代；

其中：

所述基团Ar为式Ar¹的基团：

其中：

X²为CR²；

X³为CR³或N；

X⁴为CR⁴；

X⁵为CR⁵或N；

X⁶为CR⁶；

R²选自由H、C_1-6烷基和OR^a2组成的组；

R³选自由H、CN、NO₂、-(C≡C)-吡啶基、C_1-6卤代烷基、C(O)OR^a3和NR^c3C(O)R^b3组成的组；

R⁴选自由H、卤素、C_1-6烷基、C_6-10芳基、OR^a4、C(O)R^b4、-(C_1-6亚烷基)-C(O)OR^a4、和-(C_1-6亚烷基)-NR^c4C(O)OR^a4组成的组；

R⁵选自由H、NO₂、C_1-6卤代烷基、C(O)OR^a5和NR^c5C(O)R^b5组成的组；

R⁶选自由H、C_1-6烷基和OR^a6组成的组；

或R³和R⁴组合，和与R³和R⁴所连接的碳原子一起形成4-12元碳环或含有4至6个碳原子和1个环N原子的4-6元杂环，其中由R³和R⁴的组合形成的碳环或杂环是未取代的或被选自卤素、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、C_1-6羟基烷基和氧代基中的取代基取代；

和

R^a2、R^a3、R^b3、R^c3、R^a4、R^b4、R^c4、R^a5、R^b5、R^c5和R^a6各自独立地选自由H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、和C_1-6羟基烷基组成的组；

(ii)向受试者施用放射性标记的化合物Ar-¹⁸F；

(iii)等待足够的时间以使放射性标记的化合物Ar-¹⁸F积累在待成像的组织或细胞位点；和

(iv)用成像技术对细胞或组织成像。