[发明专利]含氮双环丁烷衍生物及其制备方法和抗肿瘤活性

权利要求书

1.一种含氮双环丁烷衍生物，其特征在于，其化学结构通式为如式(Ⅰ)：

(Ⅰ)其中，R为-CH₃。

2.根据权利要求1所述含氮双环丁烷衍生物，其特征在于，其化学结构式为:

(Ⅱ)(Ⅲ)

(Ⅳ)

3.一种如权利要求1或2所述含氮双环丁烷衍生物的制备方法，其特征在于，所述含氮双环丁烷衍生物是由中心离子Cd²⁺、含双烯烃配体S-1,3-bpeb吡啶上质子化的氮离子和含有取代基的苯甲酸HOCA上的COO^-离子相互连接，三者形成一维配位聚合物[Cd₂(S-1,3-bpeb)₂(OCA)₄]_n，再经由[2+2]光环加成反应得到含氮双环丁烷衍生物；

所述S-1,3-bpeb为二-(4-乙烯基吡啶)苯衍生物；其化学结构通式如式(Ⅴ)：(Ⅴ)其中，R为-CH₃；

所述HOCA的化学结构通式为式(Ⅶ)：

R为-CH₃、-Cl、-F、-Br中任一种；

所述含氮双环丁烷衍生物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将镉盐、S-1,3-bpeb和HOCA放置于装有混合溶剂的玻璃耐压管中，加入浓硝酸调节pH至5～7后，密闭反应，将所得物质冷却、洗涤、干燥，即得到配位聚合物；

(2)将所述配位聚合物置于光源下光照8h～15h，得到光照后物质；

(3)将光照后物质经分解、萃取、除水后，即得含氮双环丁烷衍生物。

4.根据权利要求3所述含氮双环丁烷衍生物的制备方法，其特征在于,所述S-1,3-bpeb是由双溴代苯衍生物与4-乙烯基吡啶在N’N-二甲基甲酰胺溶剂中加入催化剂，经heck偶联反应后分离提纯得到；所述双溴代苯衍生物的化学结构通式如式(Ⅵ)：

其中，R为-CH₃。

5.根据权利要求3所述含氮双环丁烷衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述混合溶剂是N,N’-二甲基甲酰胺、甲醇、乙腈中任一种与水的混合物；所述镉盐为3CdSO₄·8H₂O、Cd(NO₃)₂·4H₂O、CdCl₂·H₂O、Cd(CH₃COO)₂·3H₂O任一种；所述S-1,3-bpeb、镉盐、HOCA的摩尔比为0.20～0.25：0.30～0.4：0.75～0.9；所述反应是在温度120～140℃下反应10～12h。

6.根据权利要求3所述含氮双环丁烷衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述分解是于3.5～4mol/L的NaOH或KOH溶液中常温搅拌25-30min；所述萃取是用二氯甲烷进行萃取；所述含氮双环丁烷衍生物的产率为88％～99％。

7.一种如权利要求1-2任一项所述含氮双环丁烷衍生物的应用，其特征在于，所述含氮双环丁烷衍生物a化学结构式选自式(Ⅱ)：

可应用于制备治疗肿瘤疾病的药物制剂。

8.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的活性成分为权利要求7式(Ⅱ)所述含氮双环丁烷衍生物：

所述药物组合物还包括药物上可接受的辅料。