[发明专利]毛刺花椒提取物的制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 202010998482.X 申请日: 2020-09-21
公开(公告)号: CN111905018B 公开(公告)日: 2022-04-01
发明(设计)人: 宋启示;范青飞;周兰;李玉叶 申请(专利权)人: 中国科学院西双版纳热带植物园
主分类号: A61K36/758 分类号: A61K36/758;A61P31/10
代理公司: 成都方圆聿联专利代理事务所(普通合伙) 51241 代理人: 李鹏
地址: 666303*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 毛刺 花椒 提取物 制备 方法 及其 用途
【说明书】:

发明提供毛刺花椒提取物的制备方法及其用途,毛刺花椒提取物的用途,用于制备抗菌药物。本发明利用毛刺花椒树皮的甲醇总提取物、石油醚萃取物及正丁醇萃取物具有一定的抗假丝酵母菌活性,为进一步探索毛刺花椒中具有药效活性的物质基础,为合理开发利用这一植物资源提供依据,同时为制备抗菌药物提供一种新的来源。

技术领域

本发明属于中草药技术领域,具体涉及一种毛刺花椒提取物的制备方法及其用途。

背景技术

假丝酵母菌属(Candida species)广泛存在于人体和环境中,是人体正常寄生的菌群之一,可定植于健康人体的皮肤、阴道、口腔及消化道等部位。当在人体免疫力正常时,假丝酵母菌定植在浅表皮肤和黏膜,不致病;在某些特定条件如应激、严重感染、大量使用激素或免疫抑制剂、艾滋病而导致免疫功能下降时,假丝酵母菌可侵袭人体,引起皮肤、黏膜甚至深部器官真菌感染。假丝酵母菌属是条件致病真菌中最常见者,居院内感染的首位。感染可能是表面的,影响皮肤、头发、指甲和粘膜,或全身性的,累及主要的身体器官。

与抗生素相比,抗真菌药物的发展相对有限。传统抗真菌药物主要包括唑类、多烯类及棘白菌素类抗真菌药。唑类抗真菌药物对假丝酵母菌为抑菌而非杀菌作用,临床中应用最为广泛,大量应用导致其耐药性的产生,目前唑类药物的耐药率也在逐年上升。多烯类抗真菌药以两性霉素B为代表,其抗菌机制是与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合,使胞膜形成微孔,从而增加真菌细胞膜通透性,引起细胞内物质外渗,导致真菌死亡。目前临床中多烯类药物应用效果较好,但是考虑到长期使用会对机体造成肝、肾毒性,因此临床中不适用于长期使用。棘白菌素抗真菌药物主要包括卡泊芬净、米卡芬净等。其是通过非竞争性抑制β-1,3-D-葡萄糖合成酶,干扰真菌细胞壁β-1,3-D-葡萄糖的合成,造成真菌细胞壁渗透性改变,从而起到杀灭真菌的作用。总之,传统抗真菌药物种类少,长期使用多具有肝、肾毒性等副作用。目前临床上假丝酵母菌对三唑类、多烯类以及棘白菌素药物均呈现出不同程度的耐药,尤其唑类药物的耐药率更高、更普遍。另外如棘白菌素类等抗真菌药物价格较高,给临床中应用带来困难。抗真菌药物对人体的毒副作用导致对其的研发相对落后。

寻找和开发高效低毒的新型抗真菌药物成为近几年的研究热点。我国中草药历史发展悠久,有丰富的中草药资源,尤其云南省地处高原,植被丰富,已有大量文献报道中草药有抗真菌的作用,而且中草药价格低廉,较少出现耐药,因此有关中草药的研究前景广阔。迄今人们已发现了上百种中草药具有不同程度的抗真菌作用。卢祥婷等通过微量液基稀释法探究10种中药提取物对假丝酵母菌的抗菌作用,该研究发现三七总皂甙、人参茎叶皂甙、柠檬酸和麝香草酚对假丝酵母菌具有一定的抗菌活性。杨晓伟等研究发现蜂胶、狼毒、苦参、白鲜皮和土荆皮醇提取物对3种皮肤癣菌均有良好的抑菌作用。王柱华等研究表明黄连乙醇提取物对白假丝酵母菌有较强的抑制作用,且其MIC值为1mg/ml。

花椒属植物属芸香科灌木,全世界约有250种,分布于热带和亚热带地区。我国约有39种14变种。相关研究表明,花椒属植物中的生物碱类成分具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、抗病毒、抗血小板凝结、抗菌和抗氧化等活性。花椒属植物的化学成分主要包括挥发油、生物碱、酰、香豆素、木质素、脂肪酸等,其生理活性成分主要集中在挥发油、生物碱、酰胺这三类物质上。刺花椒是芸香科花椒属的一种常绿小乔木,分布于印度北部以及中国的云南和四川、缅甸、柬埔寨、越南、马来西亚等亚洲东南部。毛刺花椒,又名狗花椒,是芸香科花椒属植物刺花椒的变种,产广西西部、云南南部、四川西南部、西藏东南部。但目前国内外对毛刺花椒研究较少。

发明内容

针对上述技术问题,本发明提供一种毛刺花椒提取物的制备方法及其用途。

具体技术方案为:

毛刺花椒提取物的用途,用于制备抗菌药物。

所述的毛刺花椒提取物为毛刺花椒的甲醇总提取物、石油醚萃取物和正丁醇萃取物。

毛刺花椒提取物的制备方法,包括以下步骤:

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