[发明专利]一种具有抗癌活性的新型铜配合物、其制备方法及用途

说明书

本发明提供一种具有抗癌活性的新型铜配合物、其制备方法及用途，属于药物合成技术领域。该新型铜配合物的制备方法包括以下步骤：将4‑氯‑3‑硝基苯甲酸和1,10‑菲啰啉溶于溶剂中，搅拌均匀；将三水合硝酸铜溶于溶剂中，搅拌均匀得硝酸铜溶液，将所述硝酸铜溶液滴加至4‑氯‑3‑硝基苯甲酸与1,10‑菲啰啉的混合溶液中，滴加完毕后，调节pH为5‑7，于室温下继续搅拌反应一段时间，封膜置于阴凉处，于室温下静置25‑35d，得到蓝色块状晶体。本发明提供的铜配合物具有良好的抗癌活性，制备方法简单。

技术领域

本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种具有抗癌活性的新型铜配合物、其制备方法及用途。

背景技术

恶性肿瘤也叫癌症，癌细胞是正常细胞在物理、化学、病毒等致癌因素的作用下，由原癌基因和抑癌基因突变转化而成。要想有效的杀死肿瘤细胞，达到靶向治疗的目的，需要了解他们的特征，知道是什么原因导致了肿瘤细胞具有超正常的增殖能力。2000年，肿瘤学领域的两个非常著名的科学家Hanahan D和Weinberg A博士在Cell杂志上发表了一篇长篇综述阐明了肿瘤细胞的六个基本特征，分别是：肿瘤细胞具有自给自足的生长信号、对抗生长信号的不敏感性、组织的侵袭和转移、无限的复制能力、持续的血管生成和规避凋亡。随着人们对肿瘤研究的不断深入，在2011年，他们又发表了综述的升级版，提出了肿瘤新十大特征，在原有六个特征的基础之上，增加了避免免疫摧毁、促进肿瘤的炎症、基因组的不稳定性和突变异常的细胞能量代谢方式四个特征。规避凋亡为肿瘤细胞十大特征之一，细胞凋亡与癌症之间的关系为癌症的治疗提供了新思路，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制其生长，可能达到靶向治疗肿瘤的目的。

金属配合物作为潜在的抗癌剂非常有吸引力，深入研究金属配合物与DNA的作用方式，针对肿瘤发生发展的机理，发现调控肿瘤细胞增殖、迁移和转移信号通路中的关键调控蛋白，寻找新的分子作用靶点并开发这些靶点的抑制剂，对金属配合物开发应用为靶向药物具有重要的实际意义，也为合成新型抗癌药物提供了新的思路和方向。具有广谱抗肿瘤作用的金属配合物顺铂，临床上可以单独作为抗癌药，也可以和其他抗癌药物联合使用，其作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂。但是，铂类抗癌药物存在较大的毒副作用，接受治疗的癌症患者通常出现骨髓抑制如血小板低下、恶心呕吐，肾和神经损伤等严重毒副作用，因此研究毒性小的非铂类抗癌药物仍是抗癌药研究的主要方向之一。

发明内容

本发明的发明目的在于：针对上述存在的问题，提供一种具有抗癌活性的新型铜配合物、其制备方法及用途，本发明提供的铜配合物具有较好的抗癌活性，制备方法简单。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明首先提供一种具有抗癌活性的新型铜配合物，该铜配合物的配位结构图如下：

其中，该铜配合物的单元结构图如下：

本发明还提供上述新型铜配合物的制备方法，包括以下步骤：将4-氯-3-硝基苯甲酸和1,10-菲啰啉溶于溶剂中，搅拌均匀；将三水合硝酸铜溶于溶剂中，搅拌均匀得硝酸铜溶液，将所述硝酸铜溶液滴加至4-氯-3-硝基苯甲酸与1,10-菲啰啉的混合溶液中，滴加完毕后，调节pH为5-7，于室温下继续搅拌反应一段时间，封膜置于阴凉处，于室温下静置25-35d，得到蓝色块状晶体。

在本发明中，作为优选，所述4-氯-3-硝基苯甲酸、1,10-菲啰啉和三水合硝酸铜的摩尔比为3:0.8-1.2：0.8-1.2。

在本发明中，作为优选，所述硝酸铜溶液的滴加时间为20-40min，所述于室温下继续搅拌反应的时间为20-50min。

在本发明中，作为优选，所述溶剂为甲醇或乙醇。