[发明专利]一种海洋抗生素的改性化合物及其应用在审

专利信息
申请号: 202011015799.3 申请日: 2020-09-24
公开(公告)号: CN112194575A 公开(公告)日: 2021-01-08
发明(设计)人: 管燕;贺耘;陆建军 申请(专利权)人: 嘉圣生物医药(嘉兴)有限公司
主分类号: C07C47/565 分类号: C07C47/565;A61P31/04;A61K31/11
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 314100 浙江省嘉兴*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 海洋 抗生素 改性 化合物 及其 应用
【说明书】:

发明涉及抗生素领域,尤其涉及到一种海洋抗生素的改性化合物及其应用。一种化合物,其为式(Ⅰ)所示化合物:所述化合物(Ⅰ)具有抗菌性能力。本发明对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌抗菌能力强,具有优秀的抗菌活性,且较小的细胞毒性。

技术领域

本发明涉及抗生素领域,尤其涉及到一种海洋抗生素的改性化合物及其应用。

背景技术

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌是临床上常见的毒性较强的细菌,自从上世纪40年代青霉素问世后,金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病受到较大的控制。但随着青霉素的广泛使用,有些金黄色葡萄球菌产生青霉素酶,能水解β-内酰胺环,表现为对青霉素的耐药。科学家研究出一种新的能耐青霉素酶的半合成青霉素,即甲氧西林(methicillin)。

1959年应用于临床后曾有效地控制了金黄色葡萄球菌产酶株的感染,可英国的Jevons就首次发现了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MRSA 从发现至今感染几乎遍及全球,已成为院内和社区感染的重要病原菌之一。

发明内容

本发明的目的是提供一种海洋抗生素的改性化合物及其应用以解决现有技术的不足之处。

本发明为解决其技术问题所采用的技术方案是:

本发明提出一种化合物,其为式(Ⅰ)所示化合物:

所述化合物(Ⅰ)具有抗菌性能力。

一种权化合物的应用在于:所述化合物用于抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。

进一步的,所述化合物用于作为治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌患者的制剂成分,进一步包括药学上可接受的辅料。

本发明的优点在于:对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌抗菌能力强,具有优秀的抗菌活性,且较小的细胞毒性。

具体实施方式

为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解,下面结合具体实施例,进一步阐述本发明。

实施例1

从海洋真菌StachybotryspMF347,醇提取物中纯化了一种天然杀菌化合物,其式如下:

通过其结构修饰获得化合物(Ⅰ)。

选取耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,分别对天然杀菌化合物和化合物(Ⅰ) 进行抗菌活性以及对于细胞毒性测定。具体结果如下:

综上,显示化合物(Ⅰ)具有更好的抗菌活性以及,更少的细胞毒性。对于治疗感染患者具有重大的意义。

以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解,本发明不受上述实施例的限制,上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理,在不脱离本发明精神和范围的前提下本发明还会有各种变化和改进,这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等同物界定。

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