[发明专利]一种海洋抗菌药物的改性化合物及其应用在审

专利信息
申请号: 202011018226.6 申请日: 2020-09-24
公开(公告)号: CN112194666A 公开(公告)日: 2021-01-08
发明(设计)人: 管燕;贺耘;陆建军 申请(专利权)人: 嘉圣生物医药(嘉兴)有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 314100 浙江省嘉兴*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 海洋 抗菌 药物 改性 化合物 及其 应用
【说明书】:

发明涉及抗生素领域,尤其涉及到一种海洋抗菌药物的改性化合物及其应用。一种化合物,其为式(Ⅰ)所示化合物:所述化合物(Ⅰ)具有抗菌性能力。本发明对于革兰氏阴性菌抗菌能力强,具有优秀的抗菌活性,且较小的细胞毒性。

技术领域

本发明涉及抗生素领域,尤其涉及到一种海洋抗菌药物的改性化合物及其应用。

背景技术

革兰氏阴性菌(Gram negative bacillus),革兰氏阴性菌泛指革兰氏染色反应呈红色的细菌。主要包括高原大肠埃希菌和铜绿假单胞菌。革兰氏阴性菌的病原能力通常与其细胞壁组成相关,具体说来有脂多糖 (lipopolysaccharide,又称为LPS或者内毒素(endotoxin))层。在人体中,LPS可以激发一种固有免疫反应(innate immune response)这种反应是通过细胞素制造和免疫系统活化等来描述其特征的。比如,红肿就是细胞素产生并释放导致的。因为脂多糖在革兰氏阴性菌的细胞墙表皮,所以大多数或旧型抗生素都不能有效抑制此类细菌。

发明内容

本发明的目的是提供一种海洋抗菌药物的改性化合物及其应用以解决现有技术的不足之处。

本发明为解决其技术问题所采用的技术方案是:

本发明提出一种化合物,其为式(Ⅰ)所示化合物:

所述化合物(Ⅰ)具有抗菌性能力。

一种化合物的应用在于:所述化合物用于抑制革兰氏阴性菌。

进一步的,所述化合物用于作为治疗革兰氏阴性菌患者的制剂成分,进一步包括药学上可接受的辅料。

本发明的优点在于:对于革兰氏阴性菌抗菌能力强,具有优秀的抗菌活性,且较小的细胞毒性。

具体实施方式

为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解,下面结合具体实施例,进一步阐述本发明。

实施例1

从单细胞红藻AMSN,醇提取物中纯化了一种天然杀菌化合物DAPG,其式如下:

通过其结构修饰获得化合物(Ⅰ)。

选取三种革兰氏阴性菌,分别对天然杀菌化合物和化合物(Ⅰ)进行抗菌活性以及对于细胞毒性测定。具体结果如下:

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