[发明专利]一种胃保留改性释放的固体药物组合物、制备方法及应用

权利要求书

1.一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：包含一个片芯，所述片芯包含水溶性药物活性成分、溶胀剂、凝胶形成剂。

2.如权利要求1所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述片芯外还进一步包含涂层。

3.如权利要求1或2所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述凝胶形成剂的重量百分比为5-40%；所述凝胶形成剂与所述溶胀剂的重量比为0.5 : 1.0至1.0 : 0.5。

4.如权利要求1或2所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述水溶性药物活性成分选自(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸或其药学上可接受的它的复合物、盐、酯、水合物、溶剂化物、多晶型物、无定形形式、对映体或外消旋体中的一种或多种。

5.如权利要求1或2所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述溶胀剂选自高分子量或中等分子量的纤维素或纤维素衍生物。

6.如权利要求1或2所述的任意一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述溶胀剂选自纤维素衍生物和水胶体中的至少一种；所述纤维素衍生物选自羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素中的至少一种；所述水胶体选自海藻酸盐、壳聚糖、果胶、黄原胶、聚环氧乙烷、卡波姆、聚乙烯醇中的至少一种。

7.如权利要求5所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述高分子量或中等分子量的纤维素或纤维素衍生物选自甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或多种。

8.如权利要求6所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述溶胀剂选自甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、黄原胶中的一种或多种。

9.如权利要求1或2所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述凝胶形成剂选自聚合胶凝剂、纤维素基胶凝剂、天然胶凝剂中的至少一种或它们的混合物。

10.如权利要求9所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述凝胶形成剂选自卡波姆、Pemulen聚合物乳化剂、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、黄原胶、吉兰糖胶、瓜尔胶、果胶、明胶、海藻酸钠、卡拉胶、阿拉伯胶、纤维素衍生物中的一种或多种。

11.如权利要求3所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述凝胶形成剂与所述溶胀剂的重量比为0.75 : 1.0至1.0 : 0.75。

12.如权利要求11所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述凝胶形成剂与所述溶胀剂的重量比为0.9 : 1.0至1.0 : 0.9。

13.如权利要求3所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：

（1）所述水溶性药物活性成分重量百分比为7-40%；

（2）所述溶胀剂和所述凝胶形成剂的重量百分比之和20-40%；

（3）所述片芯进一步包含稀释剂。

14.如权利要求13所述的一种胃保留改性释放的固体药物组合物，其特征在于：所述溶胀剂的重量百分比为12-20%；所述凝胶形成剂的重量百分比为12-20%。