[发明专利]嘧啶衍生物作为激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 202011022304.X 申请日: 2014-07-11
公开(公告)号: CN112592334B 公开(公告)日: 2023-10-27
发明(设计)人: 徐晓;王小波;毛龙;赵莉;奚彪 申请(专利权)人: 艾森医药公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P17/06;A61P37/02;A61P27/02;A61K31/506
代理公司: 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 代理人: 刘丹
地址: 美国加利福尼*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 衍生物 作为 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,其选自以下化合物组成的组:

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其是:

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,其是:

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的化合物,其是:

或其药学上可接受的盐。

5.包含权利要求1-4任一所述的化合物并混合了至少一种药学上可接受的载体或赋形剂的药物成分。

6.权利要求1-4任一所述的用于治疗的化合物。

7.权利要求1-4任一所述的化合物在制备药物中的用途。

8.有效剂量的权利要求1-4任一所述的化合物或权利要求5所述的药物成分在制备用于治疗或预防增生异常、癌症、肿瘤、炎性疾病、自身免疫病、牛皮癣、干眼或免疫相关疾病或狼疮的药物中的用途。

9.用于治疗和/或预防对象的增生异常、癌症、肿瘤、炎性疾病、自身免疫病、牛皮癣、干眼或免疫相关疾病或狼疮的组合物,所述组合物包含有效剂量的权利要求1-4任一所述的化合物,或其药学上可接受的盐,以及有效剂量的用于治疗和/或预防对象的增生异常、癌症、肿瘤、炎性疾病、自身免疫病、牛皮癣、干眼或免疫相关疾病或狼疮的第二种预防或治疗药剂。

10.有效剂量的权利要求9所述的组合物在制备用于治疗或预防增生异常、癌症、肿瘤、炎性疾病、自身免疫病、牛皮癣、干眼或免疫相关疾病或狼疮的药物中的用途。

11.有效剂量的权利要求1-4任一所述的化合物,或权利要求5所述的药物成分,或权利要求9所述的组合物在制备用于抑制细胞内布鲁顿酪氨酸激酶(Btk或BTK)或Janus激酶(JAK),EGFR(包括HER),Alk,PDGFR,BLK,BMX/ETK,FLT3(D835Y),ITK,TEC,TXK的活性以及相应途径的药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途,其中JAK是JAK1,JAK2或JAK3。

13.根据权利要求10所述的用途,所述增生异常选自肉瘤、表皮样癌、纤维肉瘤、宫颈癌、胃癌、皮肤癌、白血病、淋巴瘤、肺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、头颈部癌以及胰腺癌组成的组。

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