[发明专利]生育三烯酚衍生物的用途

说明书

生育三烯酚衍生物的用途。本发明涉及通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防和/或治疗将要、正在或已经接受化疗药物治疗的对象中血细胞减少的药物中的用途：其中：R1、R2和R3可以相同或者不同，且分别独立地表示H或者C₁‑C₃烷基。与临床常用的提高接受化疗的对象中血细胞数量的药物如G‑CSF相比，本发明的化合物能够显著提高接受化疗的对象中血细胞，特别是白细胞，尤其是中性粒细胞和单核细胞的数量。本发明的化合物具有良好的临床前景。

本申请是申请日为2016年11月4日的第201680063949.3号发明名称为“生育三烯酚衍生物的用途”的中国专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及如本文所述和定义的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防和/或治疗将要、正在或已经接受化疗药物治疗的对象中血细胞减少的药物中的用途。

背景技术

对于肿瘤性疾病的治疗，已有大量化疗药物被推荐使用。但是，化疗药物往往是非特异性的并且对正常的细胞具有毒性。化疗药物在接受化疗的患者中通常产生各种副作用。

骨髓抑制是化疗药物的主要副作用之一。在临床上，接受化疗的患者的骨髓造血系统极易受到损伤，具体表现为诸如外周血白细胞数量降低，中性粒细胞数量降低和/或血小板减少。目前临床上采用一些化疗保护剂来减轻化疗药物的副作用，特别是化疗导致的中性粒细胞减少症和血小板减少症。临床上常见的化疗保护剂包括诸如粒细胞集落刺激因子(G-CSF)、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)和血小板生成素(TPO)等。但是，G-CSF和GM-CSF可以增大继发性骨髓病症例如白血病和骨髓异常增生的后期风险(在治疗后＞2年)。TPO在癌症患者中可引起血小板数量的异常升高，致使血栓形成和死亡增加。

考虑到上述方法的这些缺陷，仍然需要开发新的化疗保护剂，特别是能够提高接受化疗的对象中血细胞数量，诸如白细胞、血小板和红细胞数量的化疗保护剂。

发明内容

本发明提供一种能够提高接受化疗的对象中血细胞数量的化合物。

本发明涉及通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防和/或治疗将要、正在或已经接受化疗药物治疗的对象中血细胞减少的药物中的用途：

其中：

R1、R2和R3可以相同或者不同，且分别独立地表示H或者C₁-C₃烷基。

在一个实施方式中，R1和R3分别独立地表示H或甲基；和R2为H。

在一个实施方式中，所述化合物选自以下组中：

在一个实施方式中，所述药学上可接受的盐选自钠盐、钾盐、镁盐、钙盐和铵盐。

在一个实施方式中，血细胞减少为白细胞减少症或血小板减少症。

在一个实施方式中，所述白细胞减少症为粒细胞缺乏症。

在一个实施方式中，所述对象选自患有以下肿瘤的对象：肺部肿瘤、胃肠道肿瘤、鼻咽部肿瘤、泌尿生殖系统肿瘤、头颈部肿瘤癌、甲状腺肿瘤、乳腺肿瘤、肉瘤、白血病和淋巴肿瘤。

在一个实施方式中，所述对象选自患有以下疾病的对象：骨髓增生异常综合征、骨髓增殖性疾病和自身免疫性疾病。