[发明专利]一种具有抗病毒活性的大叶桉酮及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202011025421.1 申请日: 2020-09-25
公开(公告)号: CN112159318B 公开(公告)日: 2022-05-24
发明(设计)人: 刘海洋;郑永唐;刘晖;姚债文;秦徐杰;罗荣华;倪伟;杨柳萌 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所;中国科学院昆明动物研究所
主分类号: C07C49/84 分类号: C07C49/84;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/81;A61P31/14;A61K31/12
代理公司: 北京众泽信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11701 代理人: 张艳萍
地址: 650000 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 抗病毒 活性 大叶桉 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.大叶桉酮G在制备抗寨卡病毒的药物中的用途,所述大叶桉酮G具有以下结构式I:

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述大叶桉酮G的制备方法包括以下步骤:

1)将桉属(Eucalyptus L.Herit)植物材料干燥粉碎,采用有机溶剂浸提后脱溶,得到桉属植物提取物;

2)对所述桉属植物提取物依次采用柱层析、结晶、重结晶,得到大叶桉酮G。

3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,所述桉属植物材料是桉属植物的枝叶、果实或其混合物。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述桉属植物材料是大叶桉(E.robusta)、赤桉(E.camaldulensis)或蓝桉(E.globulus)的枝叶或果实,或其混合物。

5.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,在步骤1)中,所述有机溶和桉属植物材料的体积比为1:1到10:1。

6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述有机溶和桉属植物材料的体积比为3:1。

7.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,在步骤1),中所述有机溶剂包括石油醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、甲醇、正丁醇、乙腈和甲酸中的至少一种。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述有机溶剂包括石油醚和乙酸乙酯。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述有机溶剂为石油醚和乙酸乙酯等体积混合而成。

10.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,在步骤2)中,所述柱层析包括正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、凝胶柱层析、中压色谱分离凝胶和制备或半制备高效液相色谱(HPLC)。

11.根据权利要求10所述的用途,其特征在于,所述柱层析包括正相硅胶柱层析、反相RP-18柱层析和凝胶柱层析。

12.根据权利要求11所述的用途,其特征在于,在步骤2)中,柱层析所用洗脱剂包括石油醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、甲醇、正丁醇、乙腈、水和甲酸中的一种或两种以上的组合。

13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,正相硅胶柱层析采用石油醚和乙酸乙酯按体积比从1:0到0:1梯度洗脱;反相RP-18柱层析采用乙腈和水按体积比从6:4到1:0梯度洗脱;凝胶柱层析采用氯仿和甲醇按体积比1:1洗脱;中压色谱分离凝胶(MCI)采用甲醇和水按体积比从5:5到1:0梯度洗脱;制备或半制备HPLC采用乙腈和水按体积比从7:3到1:0梯度洗脱。

14.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,在步骤2)中结晶以及重结晶采用的溶剂系统为甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷中的一种或两种以上的组合。

15.根据权利要求14所述的用途,其特征在于,在步骤2)中结晶以及重结晶采用的溶剂系统为甲醇/丙酮,其体积比为1:1。

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