[发明专利]一种氘代葡萄糖及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种氘代葡萄糖及其制备方法与应用，其中，所述氘代葡萄糖的化学结构通式为其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X¹、X²、R^6a、R^6b、R^6c、R^6d、R^6e中至少有一个为氘，且X¹、X²同时为氘或同时不为氘。本发明将所述氘代葡萄糖用作肿瘤造影剂可以追踪氘代葡萄糖转移到的代谢物，其检测分辨率和灵敏度更高，可以检测到单个代谢物的动态交换，通过测量¹H质子磁共振波谱的变化，在高光谱分辨率下就能够检测到²H质子磁共振波谱无法检测到的代谢物，从而得出体内代谢循环的速率，一次采集就可提供几种代谢物的稳态信息和代谢率，同时该发明中所用的氘代葡萄糖是可服用的，多次检测不会对人体造成伤害。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种氘代葡萄糖及其制备方法与应用。

背景技术

正电子发射断层成像(PET)作为目前最先进的医学影像技术，可以实现对细胞代谢和功能进行高分辨的显像，从分子水平上对人体的生理、生化过程进行无创、三维、动态研究，PET应用于肿瘤包括肿瘤的诊断，良恶性鉴别、恶性肿瘤分期、分型、复发、转移的早期诊断和鉴别，治疗方案的选择和化学治疗效果的监测以及肿瘤变化过程的观察以及愈后情况的检测。PET检查有别于其它检查，它依赖于正电子药物(PET药物)，依靠正电子药物特异性浓集于靶器官达到诊断和评价的目的。当前PET检查中应用的最主要的正电子药物是¹⁸F-氟代脱氧葡萄糖(¹⁸F-FDG)，¹⁸F-FDG作为一种肿瘤代谢类药物，在恶性肿瘤进行诊断与鉴别诊断中发挥了巨大的作用，但是¹⁸F-FDG中的氟选用的是属于正电子类发射型放射性同位素的氟-18，即正电子类放射性核素，对于病人的多次检测容易造成二次伤害，同时，相比于其它成像的标记核素如氧-15(O-15)、氮13(N-13)、碳11(C-11)，其半衰期虽然有了明显的提高(109.8min),但是仍然无法作为整个代谢过程的跟踪。

因此，现有技术还有待于改进和发展。

发明内容

鉴于上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种氘代葡萄糖及其制备方法与应用，旨在解决现有技术采用¹⁸F-氟代脱氧葡萄糖作为造影剂，对于病人的多次检测容易造成二次伤害，且无法作为整个代谢过程的跟踪的问题。

本发明的技术方案如下：

一种氘代葡萄糖，其中，其化学结构通式为：

其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X¹、X²、R^6a、R^6b、R^6c、R^6d、R^6e中至少有一个为氘，且X¹、X²同时为氘或同时不为氘。

所述的氘代葡萄糖，其中，所述氘代葡萄糖的化学结构式为

中的一种。

一种氘代葡萄糖的制备方法，其中，包括步骤：

在氮气保护下，将反应物溶于重水中，再依次加入二碘化钐THF溶液以及三乙胺并混合，得到反应液；

向所述反应液中通入空气，并加入二氯甲烷和盐酸进行稀释处理；